Пролонгированный бета2-агонист формотерол (Форадил) в терапии бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких

Надежда Павловна Княжеская
Канд. мед. наук, доцент кафедры пульмонологии ФУВ РГМУ
Марина Олеговна Потапова
Врач больницы УД Президента РФ

В 1940-х годах были идентифицированы альфа- и бета-адренорецепторы, а в 1960-х годах выделены бета2- и бета2-адренорецепторы. Было установлено, что бета2-рецепторы присутствуют главным образом в бронхиальном дереве, а бета1-рецепторы – в сердце и сосудах, поэтому основной задачей при разработке противоастматических препаратов было создание селективных бета2-агонистов. Таким образом появились высокоселективные бета2-агонисты короткого действия – сальбутамол и тербуталин, которые и в настоящее время широко используются в пульмонологической практике. В 1980-х годах были созданы длительно действующие бета2-адреномиметики формотерол и сальметерол [1, 4–6]. В данной статье мы обсудим эффективность и безопасность формотерола, а также его место в терапии бронхиальной астмы (БА) и хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ).

Впервые формотерол стал применяться в 1986 г. в виде таблеток и сиропа в Японии. С 1990 г. начал применяться аэрозольный препарат формотерола, разработанный фирмой Сиба (Швейцария), а с 1994 г. он существует в виде порошкового ингалятора. В нашей стране формотерол представлен двумя препаратами: Форадил и Оксис.

В клинической практике формотерол применяется более 15 лет, но и на сегодняшний день он является одним из самых активных бета2-агонистов длительного действия. Уникальные свойства и возможности этого бета2-агониста вызывают пристальный интерес исследователей.

Форадил (формотерола фумарат) – это мощный бета2-агонист 12-часового действия. Для этого препарата характерно уникальное сочетание фармакологических свойств.

Быстрое начало действия (в течение 1–3 мин) обусловливает возможность применения препарата для купирования острых симптомов бронхообструкции, а продолжительность эффекта составляет 12 ч. Это свойство препарата обусловлено уникальной промежуточной липофильностью формотерола. Имеются существенные различия между формотеролом и другим пролонгированным бета2-агонистом – сальметеролом, так как они принадлежат к разным химическим классам и различаются по липофильности. Именно липофильность является тем важным фактором, объясняющим, почему формотерол действует и как быстрый агент, и в то же время не теряет продолжительности действия. Сальметерол, обладая высокой липофильностью, первоначально проникает в клеточную мембрану, а затем диффундирует через этот слой к рецептору, что хотя и обеспечивает длительное действие препарата, но эффект наступает гораздо медленнее. Сальбутамол, действуя через водную фазу, оказывает эффект быстрый, но непродолжительный.

Формотерол использует оба этих механизма [2, 7, 8, 23, 24, 26]. Он является умеренно липофильным препаратом, что позволяет ему быстро взаимодействовать с бета2-рецептором, обеспечивая быстрое начало действия. При этом препарат проникает во внутреннюю липофильную область клеточной мембраны, откуда он постепенно выделяется для повторного связывания с активным участком рецептора, поэтому действие препарата продолжается до 12 ч.

В многочисленных контролируемых клинических испытаниях подтверждено, что формотерол не уступает по эффективности и быстроте действия короткодействующим бета2-агонистам или оказывает даже более выраженный бронходилатационный эффект, а продолжительность его действия составляет 12 ч [2, 20].

Для Форадила характерно уникальное сочетание фармакологических свойств: быстрое начало действия и большая продолжительность эффекта; высокая безопасность; протективное действие при постнагрузочном бронхоспазме; эффективность при обратимой и при необратимой обструкции; потенцирование эффектов глюкокортикостероидов. Читайте также в разделе Пульмонология: Проблемы туберкулеза у детей и подростков в условиях роста эндемии заболевания Гиперэозинофилия при заболеваниях органов дыхания Болезнь мелких бронхов с позиций патолога Атипичная пневмония Внебольничные пневмонии: диагностика и лечение Остеопороз и бронхиальная астма Антибактериальная терапия хронического обструктивного бронхита Бесфреоновые жидкостные ингаляторы в лечении обструктивных заболеваний легких Место левофлоксацина в терапии внебольничных пневмоний Некоторые аспекты оптимизации базисной терапии бронхиальной астмы

© 2004 — 2019 medgate.ru, написать письмо Пролонгированный бета2-агонист формотерол (Форадил) в терапии бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких / Пульмонология / Медицинские статьи Медицинская энциклопедия. Сборник медицинских знаний.