Лекарственные формы
таблетки покрытые оболочкой 25мг
Производители
Фармация и Апджон(Италия), Фармация Италия С.п.А(Италия)
ФармГруппа
Антиэстрогены
Международное непатентованное наименование
Эксеместан
Состав
Активное вещество: Эксеместан.
Фармакологическое действие
Противоопухолевое, антиэстрогенное. Ингибирует ароматазу (необратимо связывается с активным центром фермента и вызывает его инактивацию) и блокирует образование эстрогенов. Оказывает антиэстрогенное действие, не обладает прогестогенной и эстрогенной активностью, не влияет на синтез кортизола и альдостерона в надпочечниках. В высоких дозах проявляет незначительную андрогенную активность (обусловлена 17-гидропроизводным). Увеличивает уровень ЛГ и ФСГ по принципу обратной связи: снижение концентрации эстрогенов стимулирует секрецию гонадотропинов в гипофизе.
Вызывает дозозависимое уменьшение содержания эстрона, эстрадиола и эстрона сульфата. После приема внутрь быстро всасывается (пища улучшает всасывание). Связывание с белками плазмы составляет 90 % и не зависит от общей концентрации. Хорошо распределяется в тканях. Выводится с мочой и с фекалиями примерно в равных частях в течение 1 недели.
Показания к применению
Рак молочной железы у женщин в постменопаузе (естественной или индуцированной), прогрессирующий на фоне терапии антиэстрогенами, нестероидными ингибиторами ароматазы или прогестинами.
Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.
Побочное действие
Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, головокружение, головная боль, бессонница, депрессия.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, анорексия, запор или диспепсия, абдоминальная боль, повышение активности печеночных трансаминаз (преимущественно у больных с метастазами в печень и кости, при наличии других поражений печени).
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Прочие: приливы, потливость, алопеция, периферические отеки (стоп и голеней), тромбопения и лейкопения, лимфопения.
Взаимодействие
Эстрогенсодержащие препараты нивелируют действие. Индукторы CYP3A4 могут уменьшать концентрацию в плазме.
Передозировка
Лечение: симптоматическое (специфического антидота нет), регулярный контроль жизненно важных функций и тщательное наблюдение.
Особые указания
Не следует назначать женщинам с пременопаузным эндокринным статусом.. У пациенток с печеночной или почечной недостаточностью корректировка дозы не требуется. Не рекомендуется использовать у детей. Во время лечения следует воздержаться от занятий, требующих концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Постменопаузный статус следует подтверждать определением уровня ЛГ, ФСГ и эстрадиола.
Литература
Энциклопедия лекарств, 2003г
|
