Лекарственные формы
капсулы 150мг
Производители
Глаксо Вэллком(Великобритания)
ФармГруппа
Противовирусные средства разных групп
Международное непатентованное наименование
Ампренавир
Состав
Действующее вещество - ампренавир.
Фармакологическое действие
Противовирусное, ингибирующее протеазу ВИЧ. Ингибирует (конкурентный непептидный ингибитор) протеазу ВИЧ, блокирует ее способность расщеплять полипротеины-предшественники и нарушает репликацию ВИЧ-1 и ВИЧ-2.
Эффективен на всех стадиях ВИЧ-инфекции.
После приема внутрь быстро и хорошо всасывается из ЖКТ.
Метаболизируется в печени. Выводится с мочой и с фекалиями. При длительном приеме внутрь в терапевтических дозах существенной кумуляции не наблюдается.
Показания к применению
ВИЧ-инфекция у взрослых и детей (в составе комбинированной антиретровирусной терапии).
Противопоказания
Гиперчувствительность; одновременный прием с терфенадином, цизапридом, астемизолом и рифампицином; возраст до 4 лет.
Применение при беременности возможно только если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (предпочтительно в виде капсул, т.к. содержащийся в растворе пропиленгликоль может оказать токсическое воздействие на плод). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочное действие
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, метеоризм, диарея.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, утомляемость, оральная/периоральная парестезия.
Прочие: сыпь, повышение уровня трансаминаз и триглицеридов; в единичных случаях - синдром Стивенса - Джонсона.
Взаимодействие
Изменяет (взаимно) фармакокинетику препаратов, являющихся индукторами, ингибиторами или субстратами изофермента CYP3A4 Р450 (сочетать с осторожностью из-за возможности развития угрожающих жизни токсических эффектов). Несовместим с рифампицином, триазоламом и мидазоламом, алкалоидами спорыньи. Угнетает метаболизм терфенадина, цизаприда, астемизола (возможно развитие угрожающих жизни нарушений сердечного ритма).
Усиливает побочные эффекты рифабутина, поэтому при необходимости совместного приема следует снизить дозу рифабутина. Повышает концентрации в крови эритромицина, дапсона, итраконазола, блокаторов кальциевых каналов (дилтиазем, никардипин, нифедипин, нимодипин), бензодиазепинов (алпразолам, диазепам, флуразепам и др.), статинов (аторвастатин, флувастатин, ловастатин, правастатин), клозапина, карбамазепина, циметидина, лоратадина, пимозида, варфарина и др. Концентрация в крови уменьшается на фоне ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы (ифавиренц, невирапин).
Не рекомендуется одновременный прием с препаратами, содержащими зверобой продырявленный, т.к. возможно уменьшение концентрации ампренавира в крови, и с антацидами (вследствие нарушения всасывания необходим интервал между приемами не менее 1 часа). Ослабляет эффективность гормональных контрацептивов.
Передозировка
В случае передозировки рекомендуется мониторинг состояния больного и поддерживающая терапия. Диализ малоэффективен.
Особые указания
Следует иметь в виду возможность усиления кровоточивости, в т.ч. появление спонтанных кожных гематом, гемартрозов у пациентов с гемофилией типа А и В. Учитывая возможное уменьшение эффективности гормональной контрацепции женщинам детородного возраста следует дополнительно применять негормональные методы предупреждения беременности.
Литература
Энциклопедия лекарств 2004 г.
|
