Лекарственные формы
таблетки 0.5мг, таблетки 1мг, таблетки 2мг
Производители
Апотекс Инк(Канада)
ФармГруппа
Транквилизаторы - производные бензодиазепина
Международное непатентованное наименование
Лоразепам
Синонимы
Калмезе, Лоразепам, Лорафен, Мерлит, Трапекс, У-пан
Состав
Активное вещество-лоразепан.
Фармакологическое действие
Анксиолитическое, седативное, снотворное, миорелаксирующее,
противосудорожное. Снижает возбудимость подкорковых образований (лимбическая система,
таламус, гипоталамус) и тормозит их взаимодействие с корой головного мозга. Возбуждает бензодиазепиновые рецепторы, активизируя взаимосвязанные с ними рецепторы ГАМК, способствует раскрытию хлорных каналов и торможению нейронов ЦНС. Эффекты обусловлены влиянием на различные разделы ЦНС:миндалевидный комплекс лимбической системы (анксиолитический эффект), ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса (седативный), полисинаптические спинальные рефлексы (миорелаксантный), гиппокамп (противосудорожный).
При приеме внутрь быстро и хорошо всасывается., биодоступность около 90%. Максимальная концентрация достигается через 2 часа. Около 85% связывается с белками крови. Быстро метаболизируется в печени..Основной путь выведения с мочой до 88%.
Показания к применению
Неврозы, сопровождающиеся тревогой и волнением, эмоциональное напряжение и беспокойство, психореактивные состояния, тревога при различных депрессиях, шизофрения, маниакальные состояния, нарушения сна, психосоматические расстройства, эпилептический статус, головная боль, рвота, вызванная химиотерапией, алкогольный делирий.
Противопоказания
Гиперчувствительность, миастения, закрытоугольная глаукома, острая интоксикация, депрессивные неврозы, беременность, кормление грудью, детский возраст до 12 лет
(таблетки) и юношеский возраст до 18 лет (инъекции).
Побочное действие
Сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, запор, расстройства аппетита, мышечная слабость, сонливость, депрессия, головная боль, изменение состава крови, кожный зуд.
При длительном лечении возможно развитие лекарственной зависимости.
Взаимодействие
Потенцирует действие наркотических анальгетиков, общих и местных анастетиков. Алкоголь и средства, угнетающие ЦНС ,ингибиторы МАО и др. антидепрессанты
повышают нейротропную активность. Скополамин усиливает седацию, индуцирует галлюцинации и нелогичное поведение.
Передозировка
Симптомы: сонливость, кома, атаксия, гипотония, гипнотическое состояние, возможен летальный исход.
Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, в/в ведение норадреналина гидротартрата для повышения АД, использование антагонистов бензодиазепинов флумазенила, необходим мониторинг жизненно-важных функций.
Особые указания
Следует исключить употребление алкоголя во время лечения и воздержаться от управления транспортными средствами. У пациентов с церебральным склерозом, гипотензией,
сердечной недостаточностью, нарушением функции печени, пониженной массой тела рекомендуется коррекция доз. При длительном применении необходимо контролировать картину крови, функции печени, почек.
После длительного курса не следует резко прекращать прием, т.к. возможно возникновение синдрома отмены (тремор, судороги, рвота, испарина).
Литература
Энциклопедия лекарств 2002г,
Машковский М.Д. №13
|
