Лекарственные формы
таблетки контролируемого высвобождения 4мг, таблетки контролируемого высвобождения 8мг
Производители
Пфайзер(Франция)
ФармГруппа
Избирательные альфа1-адреноблокаторы
Международное непатентованное наименование
Доксазозин
Синонимы
Артезин, Доксазозин, Доксазозин-Веро, Доксапростан, Зоксон, Камирен, Кардура, Кардюра, Магурол, Тонокардин
Состав
Активное вещество - доксазозин.
Фармакологическое действие
Гипотензивное, сосудорасширяющее, гиполипидемическое, спазмолитическое. Селективно блокирует постсинаптические альфа1-адренорецепторы. Снижает общее периферическое сопротивление сосудов. Антигипертензивный эффект частично обусловлен экранированием альфа1-адренорецепторов в ЦНС. Адренолитическое действие в наибольшей степени проявляется в сосудах почек, кожи, в меньшей - в чревных, церебральных и легочных сосудах. Снижает пред- и постнагрузку, уменьшает потребность миокарда в кислороде. Редуцирует уровень общего холестерина, атерогенных фракций липопротеидов и повышает содержание липопротеидов высокой плотности (ЛПВП). Подавляет синтез коллагена в сосудистой стенке. Ингибирует агрегацию тромбоцитов, увеличивает концентрацию тканевого активатора плазминогена. Уменьшает тонус гладкомышечных клеток стромы и капсулы предстательной железы, а также шейки мочевого пузыря.
При введении внутрь всасывается быстро и достаточно полно. Максимальная концентрация достигается через 2-3 часа. При вечернем приеме время достижения максимальная концентрация удлиняется до 5 часов. Период полураспада - 19-22 часа. Большая часть (63%) выводится через кишечник с фекалиями, через почки выделяется лишь 9%.
Действие начинает проявляться через 1-2 часа после приема внутрь и достигает максимума через 5-6 часов.
Показания к применению
Артериальная гипертензия, в т.ч. изолированная систолическая гипертензия у пожилых мужчин, гипертензия на фоне метаболических нарушений, хроническая сердечная недостаточность, феохромоцитома, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, затрудненный отток мочи.
Противопоказания
Повышенная чувствительность, стеноз аортального и митрального клапанов, тромбоэмболия легочной артерии, тяжелые нарушения функции печени, беременность, детский возраст.
Побочное действие
Эффект "первой дозы" - гипотония, головокружение, синкопальные состояния (редко); постуральная ортостатическая гипотония, нервозность, раздражительность, патологическая сонливость, отеки, тахикардия, нарушения ритма, утомляемость, одышка, головокружение, головная боль, затуманенность зрения, ринит, ксеростомия, дискомфорт в брюшной полости, тошнота, обстипация, боли в грудной клетке, нарушение мозгового кровообращения, недержание мочи.
Взаимодействие
Доксазозин усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных лекарственных средств. НПВС, эстрогены и симпатомиметики понижают гипотензивное действие. Понижает прессорный эффект эфедрина.При сочетании с индукторами микросомального окисления в печени возможно повышение эффекта, с ингибиторами - понижение.
Передозировка
Симптомы: гипотензия, синкопальные состояния.
Лечение: необходимо придать пациенту горизонтальное положение на спине, голова на уровне туловища, в случае неэффективности - в/в инфузии и введение вазопрессорных препаратов.
Особые указания
Эффект первого приема особенно выражен на фоне диуретической терапии, а также при диете с ограничением натрия. У пожилых лиц дозировку понижают. Следует учитывать возможность ортостатической гипотензии, а также снижение концентрации внимания и скорости реакции при вождении автотранспорта и работе на производстве. Перед началом терапии доброкачественной гиперплазии предстательной железы необходимо исключить ее раковое перерождение. С осторожностью применяют при нарушении функции печени.
Литература
Энциклопедия лекарств 2002г.
|
