Лекарственные формы
капсулы 100мг
Производители
АВД.фарма ГмбХ и Ко КГ(Германия)
ФармГруппа
Спазмоанальгетики
Международное непатентованное наименование
Флупиртин
Состав
Активное вещество: Флупиртина малеат.
Фармакологическое действие
Оказывает анальгетическое, миорелаксирующее и нейропротективное действие, основанное на прямом антагонизме по отношению NMDA (N-метил-D-аспартат) - рецепторам, на активации нисходящих механизмов модуляции боли и ГАМК-ергических процессов. В терапевтических концентрациях флупиртин не связывается с альфа-1, альфа-2, 5НТ1, 5НТ2 - допаминовыми, бензодиазепиновыми, опиатными, центральными мускаринергическими или никотинергическими рецепторами. Флупиртин в терапевтических дозах активирует потенциалзависимые калиевые каналы, что приводит к стабилизации мембранного потенциала нервной клетки. При этом происходит торможение активности NMDA - рецепторов и как следствие, блокада нейрональных каналов кальция, снижение внутриклеточного тока ионов кальция, торможение возбуждения нейрона в ответ на ноцицептивные стимулы (анальгезия). В результате этих процессов предотвращается усиление боли и переход её в хроническую форму, а также снижается интенсивность боли. Антиспастическое действие на мышцы связано с блокированием передачи возбуждения на мотонейроны и промежуточные нейроны, приводящим к снятию мышечного напряжения. Нейропротективные свойства препарата обуславливают защиту нервных структур от токсического действия высоких концентраций ионов внутриклеточного кальция, что связано с его способностью вызывать блокаду нейрональных кальциевых каналов и снижать внутриклеточный ток ионов кальция.
После приема внутрь препарат практически полностью всасывается в ЖКТ. Метаболизируется в печени. Период полувыведения препарат из плазмы крови составляет около 7 часов. Выводится в основном почками, небольшая часть с желчью и калом.
Показания к применению
Для лечения острой и хронической боли, вызванной мышечным спазмом, злокачественным новообразованием, дисменореей, при головной боли, посттравматологических болях, травматологических/ортопедических операциях и вмешательствах.
Противопоказания
Повышенная чувствительность, печеночная недостаточность с явлениями энцефалопатии, холестаз, выраженная миастения, алкоголизм, беременность, лактация, возраст до 18 лет.
Побочное действие
Слабость, головокружение, изжога, тошнота, рвота, запор/или понос, метеоризм, боль в животе, сухость во рту, потеря аппетита, депрессия, нарушения сна, потливость, беспокойство, нервозность, тремор, головная боль.
Редко: спутанность сознания, нарушения зрения, аллергические реакции.
Очень редко: повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит (острый или хронический, с желтухой или без, с элементами холестаза или без).
Побочные действия в основном зависят от дозы препарата.
Взаимодействие
Усиливает действие алкоголя, седативных средств и миорелаксантов. В связи с тем, что флупиртин связывается с белками, следует учитывать возможность вытеснения его другими одновременно принимаемыми лекарствами. При одновременном назначении флупиртина и производных кумарина рекомендуется регулярно контролировать показатель Квика (протромбиновый индекс) для того, чтобы исключить возможное действие или снизить дозу кумарина.
При одновременном применении флупиртина с препаратами, которые также метаболизируются в печени, требуется регулярный контроль за уровнем печеночных ферментов. Следует избегать комбинированного применения флупиртина и лекарственных средств, содержащих парацетамол и карбамазепин.
Передозировка
Симптомы: тошнота, тахикардия, состояние прострации, спутанность сознания, сухость во рту.
Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, введение активированного угля и электролитов. Симптоматическое лечение. Специфического антидота нет.
Особые указания
С осторожностью назначают препарат больным, имеющим нарушения функции печени и/или почек, больным старше 65 лет. У таких больных необходимо контролировать активность печеночных ферментов и содержание креатинина в моче. При лечении флупиртином возможны ложноположительные реакции теста с диагностическими полосками на билирубин, уробилиноген и белок в моче. Аналогичная реакция возможна при количественном определении уровня билирубина в плазме крови. При применении препарата в высоких дозах в отдельных случаях возможно окрашивание мочи в зеленый цвет.
Во время лечения флупиртином следует воздержаться от вождения транспорта и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Литература
Инструкция по медицинскому применению препарат Кетадолон, одобренная Фармакологическим комитетом МЗ РФ Протокол 31 от 26 февраля 2004г.
|
