Лекарственные формы
таблетки 15мг, порошок лиофилизированный для приготовления инъекционного раствора, раствор для инъекций 3мг/мл, раствор для инъекций 10мг/мл, раствор для инъекций 50мг, раствор для инъекций 50мг/5мл, лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного и подкожного введен 50мг
Производители
Тева Фармацевтические предприятия Лтд(Израиль), Тева Фармацевтические предприятия/Фармахеми(Нидерланды)
ФармГруппа
Группа фолиевой кислоты
Международное непатентованное наименование
Кальция фолинат
Синонимы
Дализол, Кальциумфолинат-Эбеве, Кальция фолинат, Лейковорин Ca Лахема 10, Лейковорин Ca Лахема 25, Лейковорин кальция, Лейковорин-Лэнс, Санфицинат, Фолинат кальция
Состав
Активное вещество - кальция фолинат.
Фармакологическое действие
Снижающее токсичность метотрексата, восполняющее дефицит фолиевой кислоты, противоанемическое.
Является восстановленной формой фолиевой кислоты. Антидот антагонистов фолиевой кислоты (метотрексат, триметоприм, пириметамин).
Противоопухолевый эффект метотрексата обусловлен ингибированием активности фермента дигидрофолатредуктазы (восстанавливает дигидрофолат до активной формы – тетрагидрофолата), в результате чего происходит нарушение синтеза нуклеиновых кислот и остановка роста пролиферирующих тканей. Одновременно с противоопухолевым действием под влиянием метотрексата происходит угнетение кроветворения. Кальция фолинат, вводимый в соответствующий момент времени, предотвращает токсическое действие метотрексата на клетки костного мозга и ЖКТ.
В онкологической практике кальция фолинат применяют в качестве антидота при развитии токсических эффектов при использовании обычных доз метотрексата, для предупреждения возможного токсического действия повышенных, высоких и сверхвысоких доз метотрексата, а также при паллиативном лечении больных раком толстой и прямой кишки (в комбинации с фторурацилом).
После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. При приеме внутрь в дозе 15 мг максимальная концентрация в крови достигается через 0,72±0,8 часа, при в/м введении той же дозы - 0,71±0,09 часа. Проходит через ГЭБ в умеренных количествах. В большей степени накапливается в печени. Метаболизируется в печени и слизистой оболочке кишечника преимущественно в активный метаболит (5-метилтетрагидрофолат). Период полувыведения из крови составляет 6,2 часа вне зависимости от способа введения. Выводится почками и с фекалиями.
Показания к применению
Интоксикация антагонистами фолиевой кислоты (метотрексат, триметоприм, пириметамин); мегалобластная анемия на фоне дефицита фолиевой кислоты при неэффективности пероральной терапии препаратами фолиевой кислоты (в т.ч. при синдроме мальабсорбции, недостаточности питания, врожденной недостаточности дигидрофолатредуктазы); рак толстой кишки, включая прямую кишку (в качестве вспомогательной терапии).
Противопоказания
Повышенная чувствительность, пернициозная и другие мегалобластные анемии на фоне дефицита витамина B12.
Ограничения к применению: предрасположенность к развитию судорожных припадков у детей, нарушение функции почек.
Побочное действие
Аллергические реакции (кожная сыпь, крапивница или зуд, стерторозное дыхание).
Взаимодействие
Снижает эффект антагонистов фолиевой кислоты. Снижает противосудорожную активность фенобарбитала, производных гидантоина и примидона. Кальция фолинат при одновременном применении с фторурацилом может усиливать терапевтический и токсический эффект фторурацила – необходима осторожность, хотя для повышения эффективности терапии можно использовать эти два лекарственных средства вместе.
Передозировка
Нет сведений.
Особые указания
Перед началом и в процессе терапии необходимо контролировать функцию почек, pH мочи.
У пациентов с кислой реакцией мочи, асцитом, обезвоживанием, непроходимостью ЖКТ, нарушением функции почек, экссудативным плевритом, перитонитом может потребоваться применение более высоких доз кальция фолината и/или увеличение длительности его использования.
У пожилых пациентов более вероятны возрастные нарушения функции почек, в связи с чем может потребоваться корректировка доз препарата у больных, получающих его в качестве средства устранения токсического действия высоких доз метотрексата.
При наличии признаков нарушения всасывания препарата в результате тошноты и рвоты рекомендуется парентеральное применение.
Раствор кальция фолината для инфузий следует готовить ex tempore; использовать его можно только в течение 12 часов.
Литература
Энциклопедия лекарств 2006г.
|
