Лекарственные формы
таблетки покрытые оболочкой пролонгированного действия 80мг
Производители
Новартис Фармасьютика С.А.(Испания)
ФармГруппа
Гиполипидемические средства - ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы
Международное непатентованное наименование
Флувастатин
Синонимы
Лескол, Лескол ЭЛ
Состав
Действующее вещество - Флувастатин.
Фармакологическое действие
Гипохолестеринемическое. Конкурентно ингибирует 3-гидрокси-метилглутарил-коэнзим А (ГМГ-КоА)-редуктазу, блокирует превращение ГМГ-КоА в мевалонат - предшественник стеринов (включая холестерин). Всасывается быстро и полностью, прием пищи замедляет всасывание. Метаболизируется в печени, в т.ч. при "первом прохождении" через печень.Т1/2 составляет 2,3 ч.
Подавляет биосинтез холестерина уменьшает содержание холестерина в клетках печени, что стимулирует ранее угнетенный внутриклеточным холестерином синтез рецепторов к ЛПНП и тем самым увеличивает захват циркулирующих частиц ЛПНП и их предшественников ЛПОНП, т.к. рецепторы распознают апопротеины В и E, которые присутствуют в обоих липопротеинах; конечным результатом является снижение концентрации общего холестерина плазмы с благоприятными (в плане снижения атерогенности) изменениями соотношений липопротеидов и мембранных транспортных белков. Степень снижения уровня холестерина ЛПНП зависит от дозы препарата: 5 мг - на 15%, 40 мг - на 24%; при приеме 1 раз в сутки в вечернее время гипохолестеринемический эффект в 2 раза выше, чем при приеме в утреннее время, что объясняется циркадными ритмами синтеза холестерина; эффект препарата одинаков как у больных с полигенной гиперхолестеринемией, так и с семейной гетерозиготной; гипохолестеринемический эффект более отчетливо прослеживается у больных с более высоким уровнем холестерина; не эффективен при гиперлипопротеидемии V типа, при которой уровень холестерина ЛПНП не повышен; дозозависимо повышает уровень холестерина ЛПВП, снижает уровень триглицеридов; уменьшает коэффициент атерогенности за счет снижения апопротеина В и повышения апопротеина AI; начальный терапевтический эффект развивается в пределах 4 нед, увеличивается к 8-12 нед и сохраняется при длительном применении; несмотря на снижение общего холестерина, в клетках сохраняется достаточное количество холестерина для обеспечения нормального функционирования; существует вероятность кумуляции флувастатина у больных с печеночной недостаточностью.
Показания к применению
Первичная гипохолестеринемия (за исключением семейной гомозиготной), преимущественно IIA и IIb (при неэффективности диетотерапии в течение 3-6 мес).
Противопоказания
Гиперчувствительность, острые патологические процессы в печени.
Ограничения к применению:
Повышение концентрации в крови печеночных трансаминаз и креатинфосфокиназы неясного генеза, диффузные миалгии, повышение или снижение тонуса мышц неизвестного генеза, тяжелая почечная недостаточность, заболевания печени, злоупотребление алкоголем, беременность, кормление грудью (необходим отказ от грудного вскармливания), детский и юношеский возраст (до 18 лет).
Побочное действие
Диспептические явления, тошнота, бессонница, боли в животе, метеоризм, головная и зубная боль, гипестезии, повышение активности трансаминаз, миопатии.
Взаимодействие
Эффект усиливают бета-блокаторы; риск развития миопатии увеличивают циклоспорин и др. иммунодепрессанты, гемфиброзил, никотиновая кислота, эритромицин; биодоступность уменьшает рифампицин (на 50%), увеличивают - циметидин, ранитидин или омепразол.
Передозировка
Данных нет.
Особые указания
До и в процессе лечения необходимо придерживаться гипохолестеринемической диеты, определять уровень печеночных трансаминаз (при их повышении более чем в 3 раза прием прекращают); рекомендуется периодически исследовать липидный профиль и в соответствии с уровнем холестерина ЛПНП корректировать дозу; назначение женщинам детородного возраста возможно только при условии применения адекватных методов контрацепции. При сочетании с ионообменными смолами флувастатин следует назначать (перед сном) не менее, чем через 4 ч после приема указанных препаратов.
Литература
Энциклопедия лекарств 2003 г.
|
