Лекарственные формы
капсулы ретард 360мг
Производители
Берингер Ингельхайм(Германия)
ФармГруппа
Антиаритмические мембраностабилизирующие средства группы 1В
Международное непатентованное наименование
Мексилетин
Синонимы
Мекситил, Риталмекс
Состав
Активное вещество - мексилетин.
Фармакологическое действие
Антиаритмическое, мембраностабилизирующее, местноанестезирующее.
Всасывание из ЖКТ достигает 90%, максимальная концентрация достигается через 2-4 часа. Терапевтическая концентрация составляет 0,75-2 мкг/мл. После в/в введения концентрация в плазме быстро снижается, состояние устойчивого равновесия развивается в течение от 1 до 3 дней. Период полувыведения варьирует в пределах 8–20 часов. Полностью метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится преимущественно печенью, 10% – с мочой в неизмененном виде.
Эффективен при лечении желудочковых аритмий у больных с острым инфарктом миокарда.
Показания к применению
Предупреждение и лечение угрожающих жизни желудочковых экстрасистолий (высоких градаций - частых, парных), желудочковой тахикардии.
Противопоказания
Повышенная чувствительность (в т.ч. к другим местным анестетикам из группы амидов), AV блокада II-III степени, кардиогенный шок, выраженная сердечная недостаточность, брадикардия ниже 50 уд./мин, гипотензия, синдром слабости синусного узла, поражения проводящей системы сердца, нарушение функции печени и почек, эпилепсия, психические заболевания, беременность и лактация.
Побочное действие
Головные боли, головокружения, нервозность, бессонница, парестезии, мышечная дрожь, нарушение координации, судороги, расстройства зрения, боли в грудной клетке, периферические отеки, усиление желудочковой аритмии, тошнота, рвота, изжога, нарушения функции печени, снижение артериального давления, брадикардия, лейкопения, тромбоцитопения, кожные высыпания.
Взаимодействие
Повышает уровень теофиллина в крови. Усиливает (взаимно) токсичность лидокаина. Антиаритмический эффект возрастает на фоне хинидина, бета-адреноблокаторов и амиодарона. Рифампицин и фенитоин ускоряют биотрансформацию и снижают плазменную концентрацию. Антациды, наркотические анальгетики, седативные, антихолинергические средства, в том числе ганглиоблокаторы, антигистаминные H2-блокаторы замедляют абсорбцию, метоклопрамид - увеличивает. Натрия бикарбонат и диуретики, ощелачивающие мочу, снижают экскрецию.
Передозировка
Симптомы: гипотония, брадикардия, нарушения проводимости, тошнота, парестезии, эпилептоидный припадок, дизартрия, диплопия, нистагм, нарушения сознания.
Лечение симптоматическое. Для ускорения выведения рекомендуется назначение препаратов, окисляющих мочу (аммония хлорид, аскорбиновая кислота). Гемодинамические эффекты корректируются в/в введением 0,5-1 мг атропина сульфата. Показан гемодиализ.
Особые указания
Необходимо соблюдать осторожность при назначении больным с выраженной сердечной недостаточностью. Не рекомендуется быстро увеличивать дозу. При нарушении функции печени начальную суточную дозу снижают вдвое. Нарастание уровня аспарагиновой трансаминазы служит предпосылкой для прекращения лечения. При переходе с антиаритмических препаратов класса IA на мексилетин необходимы интервалы: 6-12 часов после последней дозы хинидина и дизопирамида, 3-6 часов - новокаинамида; инфузию лидокаина прекращают одномоментно с приемом первой дозы мексилетина внутрь, однако систему для инфузии не отсоединяют от больного (возможен рецидив).
В связи с риском развития угрожающих жизни аритмий отмену предшествующей антиаритмической терапии проводят в стационарных условиях.
Литература
Энциклопедия лекарств 2006г.
|
