Лекарственные формы
таблетки 10мг, раствор для инъекций 10мг, таблетки покрытые оболочкой 10мг, раствор для инъекций 1%, таблетки покрытые пленочной оболочкой 10мг, таблетки 1мг
Производители
Рон-Пуленк Рорер(Франция), Рон-Пуленк Рорер(Индия), Рон-Пуленк Рорер Фарма Спесиалитес(Франция), Торрент Фармасьютикалс(Индия)
ФармГруппа
Нейролептики - производные фенотиазина
Международное непатентованное наименование
Тиопроперазин
Состав
Активное вещество - тиопроперазин.
Фармакологическое действие
Нейролептическое, антипсихотическое. Блокирует постсинаптические дофаминовые D2-рецепторы в мезолимбической системе мозга, в тубероинфундибулярных дофаминовых путях, снижает продукцию цАМФ; способствует высвобождению пролактина и развитию гиперпролактинемии; избирательно угнетает хеморецепторные пусковые (триггерные) зоны рвотного центра. Экранирование D2-рецепторов в полинейрональных синапсах головного мозга вызывает купирование продуктивной симптоматики психозов: бреда и галлюцинаций. Выраженное антипсихотическое действие сопровождается стимулирующим (растормаживающим) эффектом, проявляющимся двигательной гиперактивностью. Оказывает слабое противорвотное, антихолинергическое, седативное, антиадренергическое, гипотензивное действие. Воздействует на нигростриарные пути, вызывая возникновение явлений паркинсонизма (с преобладанием гиперкинетических и дискинетических расстройств). При продолжительном использовании может развиваться гиперчувствительность дофаминовых рецепторов, приводящая к симптомам медленной дискинезии с хореоатетоидными движениями.
Быстро и достаточно полно всасывается из ЖКТ. Хорошо растворяется в липидах и легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Экскретируется в основном почками, а также с желчью.
Показания к применению
Шизофрения (особенно гебефреническая и непрерывно протекающая кататоническая формы), хронические галлюцинаторные психозы, маниакальный синдром, приступы полиморфного бреда.
Противопоказания
Повышенная чувствительность, токсический агранулоцитоз в анамнезе, закрытоугольная глаукома, аденома предстательной железы, паркинсонизм, органические поражения ЦНС.
Ограничения к применению: заболевания печени, почек и сердечно-сосудистой системы в стадии декомпенсации, эпилепсия, пожилой возраст, детский возраст.
Побочное действие
Сочетание акинезии или гиперкинезии с повышенным или нормальным мышечным тонусом, поздняя дискинезия (при длительном лечении), акатизия, окулогирные кризы, сонливость, бессонница, апатия, тревога, колебания настроения, бледность, головокружение; нарушения сердечного ритма, агранулоцитоз; тошнота, рвота, диарея, сухость во рту, запор; олигоурия, задержка мочи, приливы крови, слезо- и слюнотечение, парез аккомодации, потливость, импотенция, фригидность, нарушения менструального цикла, аменорея, галакторея, гинекомастия, гиперпролактинемия, увеличение массы тела, холестатическая желтуха, себорея, сальность лица, фотосенсибилизация, аллергические реакции.
Взаимодействие
Усиливает гепато- и нефротоксичность лекарственных средств, изменяет эффекты леводопы, гуанетидина, гипотензивных препаратов, морфина, антигистаминных препаратов, барбитуратов, транквилизаторов, антихолинергических средств, в т.ч. атропина и алкоголя.
Передозировка
Симптомы: выраженные экстрапирамидные нарушения, понижение артериального давления, коматозное состояние, угнетение дыхания, шок.
Лечение: симптоматическое: искусственная вентиляция легких, введение плазмозамещающих жидкостей, центральных холиноблокаторов. Специфического антидота нет.
Особые указания
При развитии гипертермии лечение тиопроперазином немедленно прекращают. При развитии поздней дискинезии прием антихолинергических противопаркинсонических средств противопоказан, т.к. возможно ухудшение состояния. Водителям транспорта и лицам, работающим с механизмами, необходимо иметь в виду, что препарат может вызывать сонливость.
Литература
Энциклопедия лекарств 2006г.
|
