Лекарственные формы
таблетки 5мг
Производители
Органон Н.В.(Нидерланды), Органон Н.В.(Индия)
ФармГруппа
Моногормональные пероральные контрацептивы
Международное непатентованное наименование
Линестренол
Синонимы
Экслютон
Состав
Активное вещество - линестренол.
Фармакологическое действие
Прогестагенное. Образует комплекс со специфическими цитоплазматическими рецепторами, связывающийся с хроматином клеток-мишеней и изменяющий синтетические процессы в клетке. Вызывает переход слизистой оболочки матки из фазы пролиферации в секреторную фазу. Подавляет овуляцию, формирование желтого тела и удлиняет время наступления менструации (при продолжительном приеме). Повышает вязкость цервикальной слизи. Проявляет слабые андрогенные свойства.
Быстро и полно абсорбируется в ЖКТ. Время достижения максимальной концентрации составляет около 3 часов. Экскретируется главным образом с мочой.
При длительном применении в качестве перорального контрацептивного средства снижает риск возникновения воспалительных заболеваний органов малого таза, железодефицитной анемии, уменьшает вероятность развития фиброзно-кистозной мастопатии, новообразований яичников и эндометрия, в т.ч. рака эндометрия. Протективное действие зависит от длительности контрацепции и сохраняется в течение 5 лет после окончания приема (у нерожавших женщин - не менее 10 лет).
Показания к применению
Дисфункциональные маточные кровотечения, аменорея (первичная или вторичная), олигоменорея, эндометриоз, карцинома эндометрия, мастопатия, предменструальный синдром, отсрочка нормальной овуляции. Пероральная контрацепция в период лактации и при противопоказанности эстрогенов.
Противопоказания
Тяжелые нарушения функции печени, маточные кровотечения неуточненной этиологии, артериальная гипертензия, депрессии, тромбофилические состояния, зуд, порфирия, отосклероз, сердечная недостаточность, внутрипеченочный холестаз, врожденные нарушения обмена билирубина, инсулинзависимый сахарный диабет, беременность, в т.ч. внематочная (в анамнезе).
Побочное действие
Кровотечения "прорыва" или мажущие выделения из половых путей, гирсутизм, хлоазма, изменение либидо, увеличение массы тела, снижение толерантности к глюкозе, изменение уровня билирубина, трансаминаз, протромбинового индекса, липопротеидного профиля, тошнота, диарея, головная боль, головокружение, нервозность, депрессия, боль в груди, генитальный кандидоз, акне, кожный зуд.
Взаимодействие
Повышает плазменную концентрацию бета-адреноблокаторов и циклоспорина. Барбитураты, рифампицин, слабительные средства снижают эффективность контрацепции. Макролиды увеличивают риск токсического поражения печени.
Передозировка
Симптомы: тошнота и рвота. Лечение симптоматическое.
Особые указания
В случае дисфункциональных маточных кровотечений у женщин репродуктивного возраста лечение рекомендуется начинать после лечебно-диагностического выскабливания матки. При длительном применении необходим периодический контроль свертываемости крови, показателей липидного и углеводного обмена, уровня билирубина, трансаминаз. При тенденции к гипертензии следует контролировать АД, при инсулинзависимом сахарном диабете - гликемический профиль. Неэффективность гормональной терапии требует уточнения причин кровотечения. При длительной задержке менструации на фоне терапии должна быть исключена внематочная беременность. Необходимо учитывать, что надежность контрацепции значительно снижается при нерегулярном приеме, а также при рвоте и диарее.
Литература
Энциклопедия лекарств, 2006г.
|