Лекарственные формы
раствор для инъекций 0.05%, таблетки 15мг
Производители
АЙ СИ ЭН Октябрь(Россия), Верофарм/Воронежский филиал(Россия), Воронеж-Время Фарм Производ Компания(Россия), Дальхимфарм(Россия), Кальцекс(Латвия), Мосхимфармпрепараты им. Н.А. Семашко(Россия), Новосибхимфарм(Россия), Фармстандарт-Октябрь(Россия)
ФармГруппа
Ингибиторы холинэстеразы
Международное непатентованное наименование
Неостигмина метилсульфат
Синонимы
Прозерин-Дарница
Состав
Неостигмина метилсульфат.
Фармакологическое действие
Антихолинэстеразное. Характерной особенностью прозерина является наличие в его молекуле четвертичной аммониевой группы.
Подобно другим четвертичным аммониевым соединениям, оказывает преимущественное влияние на периферические системы и трудно проникает через гематоэнцефалический барьер.
Суживает зрачки, снижает внутриглазное давление, вызывает спазм аккомодации, брадикардию, повышение тонуса и сократимости гладкой мускулатуры бронхов, ЖКТ, и мочевого пузыря, усиление секреции слюнных, потовых и др. эндокринных желез, облегчает нейромышечную передачу, но в больших дозах может её угнетать.
В терапевтических дозах не оказывает центрального действия, так как трудно проникает через ГЭБ. Оказывает прямое холиномиметическое действие на холинорецепторы скелетной мускулатуры, вегетативных ганглиев и нейронов ЦНС.
Гидролизуется холинэстеразой и метаболизируется микросомальными ферментами в печени. В крови до 25% связывается с белками. После в/м введения быстро адсорбируется и выводится. Максимальная концентрация достигается через 30мин. Примерно 80% выводится с мочой, 50% в неизменном виде, 30% в форме метаболитов. Терапевтический эффект проявляется через 20-30мин и длится 2,5-4 часа. При в/в введении период полувыведения равен в среднем 53минуты. При приеме внутрь слабо адсорбируется. Максимальная концентрация достигается через 1-2 часа. Период полувыведения составляет 42-60 мин. При энтеральном введении действие развивается медленнее, но длится дольше, чем после парентерального.
Показания к применению
Миастения, миастенический криз, двигательные нарушения при параличах и после травм мозга, полиомиелита, менингита, энцефалита, при атонии желудка, кишечника, мочевого пузыря, атрофия зрительного нерва, глаукома, невриты, в качестве антидота миорелаксантов.
Противопоказания
Гиперчувствительность, периотонит, механическая обструкция кишечника и мочевыводящих путей, эпилепсия, гиперкинезы, бронхиальная астма, стенокардия, выраженный атеросклероз, беременность, кормление грудью.
Побочное действие
Гиперсальвация, спастическое сокращение и усиление перистальтики кишечника, тошнота, метеоризм, диарея, головная боль, головокружение, глубокий обморок, слабость, потеря сознания, сонливость, миоз, нарушение зрения, аритмии, AV-блокада, узловой ритм, изменения ЭКГ, остановка сердца, гипотензия, усиление фарингеальной и бронхиальной секреции, одышка, угнетение дыхания, вплоть до остановки, бронхоспазм, тремор, спазмы скелетной мускулатуры, включая мышцы языка, судороги, дизартрия, артралгия, учащение мочеиспускания, обильное потоотделение, аллергические реакции, вплоть до анафилаксии.
Взаимодействие
Атропин, и другие м-холиноблокаторы ослабляют м-холиномиметические эффекты. Удлиняет и усиливает ( при парентеральном введении) влияние деполяризующих миорелаксантов, ослабляет или устраняет -антидеполяризующих.
Передозировка
Симптомы: холинергический криз, миоз, тошнота, усиление перистальтики, понос, частое мочеиспускание, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, нарастающая мышечная слабость, распространяющаяся на дыхательные мышцы.
Лечение: введение атропина, метацина и др. м-холиноблокирующих средств ( на фоне снижения дозы или прекращения приема)
Особые указания
С осторожностью назначают при артериальной гипотензии, аритмиях, особенно брадикардии, ваготонии, гипертиреозе, болезни Аддисона, язве желудка и двенадцатиперстной кишки, у детей (при миастении) на фоне неомицина, стрептомицина, канамицина и др. антибиотиков, обладающих антидеполяризирующим эффектом, местных и некоторых общих анастетиков, противоаритмических и ряда других препаратов, нарушающих холинергическую передачу. При парентеральном введении больших доз необходимо назначение атропина. При возникновении во время лечения миастенического или холинергического криза требуется тщательная дифференциальная диагностика из-за схожести симптоматики.
Литература
Регистр лекарственных средств России 2002г, Машковский изд. 13
|
