Лекарственные формы
раствор для внутривенных инъекций, таблетки покрытые оболочкой 150мг, таблетки покрытые оболочкой 300мг
Производители
Славиамед(Югославия)
ФармГруппа
Антиаритмические мембраностабилизирующие средства группы 1А
Международное непатентованное наименование
Пропафенон
Синонимы
Пропанорм, Пропафенон ОФ 150, Пропафенон ОФ 300, Ритмонорм
Состав
Активное вещество - пропафенон.
Фармакологическое действие
Антиаритмическое. Обладает местноанестезирующим и адреноблокирующим эффектами, свойствами антагониста кальция. Оказывает прямое мембраностабилизирующее действие на миокардиоциты. Ингибирует быстрые натриевые каналы, вызывая выраженное уменьшение максимальной скорости деполяризации. Снижает интенсивность реполяризации и замедляет проведение в предсердиях, атриовентрикулярном узле (AV) и особенно в системе Гиса - Пуркинье. При наличии дополнительных путей удлиняет их рефрактерный период и полностью блокирует проведение возбуждения как в антероградном, так и в ретроградном направлении. Удлиняет эффективный рефрактерный период в атриовентрикулярном узле и желудочках.
Абсорбция при приеме внутрь почти полная. Выражен эффект "первого прохождения" через печень. Биотрансформация в печени у большинства людей (90%) осуществляются с высокой скоростью, период полувыведения препарата у таких пациентов составляет 2-10 часов (в среднем 5,5 ч). При фенотипе медленного метаболизма эффект "первого прохождения" через печень выражен в значительно меньшей степени, период полувыведения препарата продолжается 10-32 часа (в среднем 17,2 ч). Экскретируется на 18,5-38% почками в виде метаболитов. Большая часть дозы выводится с желчью.
Действие начинается через 1 час после приема внутрь, достигает пика через 2-3 часа и длится 8-12 часов. Эффективен при купировании и предупреждении как желудочковых, так и наджелудочковых аритмий, включая синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта(WPW). Оказывает отрицательное инотропное действие, повышает давление в правом предсердии, легочной артерии и давление заклинивания легочных капилляров, общее периферическое сопротивление сосудов, сопротивление легочных сосудов, снижает сердечный индекс. Бета-блокирующие свойства проявляются (при приеме высоких доз) снижением максимальной частоты сердечных сокращений на пике физической нагрузки.
Показания к применению
Устойчивая желудочковая тахикардия, угрожающие жизни желудочковые аритмии, в том числе у пациентов с дополнительными путями проведения возбуждения (синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, синдром Клерка - Леви - Кристеско).
Противопоказания
Кардиогенный шок, рефрактерная сердечная недостаточность, синусовая брадикардия, слабость синусного узла, артериальная гипотензия, нарушения проводимости (синоатриальная, AV блокада II–III степени, блокада ножек пучка Гиса), миастения, выраженный электролитный дисбаланс, бронхоспазм, тяжелые обструктивные заболевания легких, нарушение функции печени или почек, беременность, лактация.
Побочное действие
Головокружение, головная боль, слабость, нечеткость зрения, экстрапирамидные нарушения, кома, спутанность сознания, потеря памяти, судороги, шум в ушах, тошнота, рвота, расстройства вкусовой чувствительности, анорексия, запор, диспепсия, поражение печени с повышением уровня трансаминаз, холестаз, одышка, бронхоспазм, остановка дыхания, брадикардия, снижение артериального давления, нарушение внутрижелудочковой проводимости, сердечная недостаточность, стенокардия, необычные сновидения, нарушение эмоциональной сферы, сердцебиение, атриовентрикулярная блокада I степени, расширение первой фазы желудочкового комплекса, желудочковая экстрасистолия, трепетание предсердий, атриовентрикулярная диссоциация, слабость синусного узла, остановка сердца, агранулоцитоз, анемия, геморрагические высыпания, нейтропения, удлинение времени кровотечения, лейкопения, тромбоцитопения, появление антинуклеарных антител, электролитные нарушения, импотенция, кожная сыпь, зуд.
Взаимодействие
Местные анестетики увеличивают вероятность поражения центральной нервной системы. Повышает концентрацию в плазме циклоспорина, дигоксина (нарастает риск гликозидной интоксикации). Потенцирует эффект варфарина, блокирует биотрансформацию. Циметидин и хинидин повышают уровень в крови (тормозят его метаболизм), рифампицин - снижает. Оказывает аддитивное электрофизиологическое и гемодинамическое влияние с бета-блокаторами и антагонистами кальция. Повышает минимальный уровень циклоспорина крови.
Передозировка
Симптомы: судороги, гипотензия, брадикардия, нарушения внутрипредсердной и внутрижелудочковой проводимости, желудочковые аритмии высоких градаций, сонливость или психомоторное возбуждение, спутанность сознания, экстрапирамидные расстройства.
Лечение: дефибрилляция, инфузия дофамина и изопротеренола, диазепама, возможна искусственная вентиляция легких, непрямой массаж сердца.
Особые указания
Лечение должно проводиться под контролем электролитного баланса (особенно уровня калия) и ЭКГ. Рекомендуется периодически определять активность трансаминаз, антинуклеарные антитела. У больных с имплантированным электрокардиостимулятором следует учитывать, повышение порога дефибрилляции и электрокардиостимуляции, обусловливающее обязательность коррекции параметров электрокардиостимулятора. При нарушении функции печени (возможна кумуляция) используется в дозах, составляющих 20-30% обычной. С осторожностью назначают водителям транспортных средств и лицам, занятым деятельностью, требующей повышенного внимания и скорости реакции.
Литература
Энциклопедия лекарств 2006г.
|
