Лекарственные формы
таблетки 100мг
Производители
Токио Танабе Ко Лтд(Япония)
ФармГруппа
Гепатопротекторные средства
Международное непатентованное наименование
Урсодезоксихолевая кислота
Синонимы
Урзофалк, Урзофальк, Урсосан, Урсофальк
Состав
Действующее вещество - Урсодеоксихолевая кислота.
Фармакологическое действие
Желчегонное, холелитолитическое, гепатопротективное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, иммуномодулирующее.
Встраивается в мембрану гепатоцита, стабилизирует ее структуру и защищает гепатоцит от повреждающих факторов. При холестазе активирует Ca2+ -зависимую альфа-протеиназу и стимулирует экзоцитоз, уменьшает концентрацию желчных кислот (холевой, литохолевой, дезоксихолевой и др.). Конкурентно ингибирует всасывание липофильных желчных кислот в кишечнике, повышает их "фракционный" оборот при энтерогепатической циркуляции, индуцирует холерез, стимулирует пассаж желчи и выведение токсичных желчных кислот через кишечник. Экранирует неполярные желчные кислоты (хенодеоксихолевую), благодаря чему формируются смешанные (нетоксичные) мицеллы. Тормозит синтез холестерина в печени. Образует с молекулами холестерина жидкие кристаллы и препятствует его всасыванию в кишечнике, снижает холато-холестериновый индекс, литогенность желчи; предупреждает образование холестериновых желчных камней и способствует растворению существующих. Модулирует иммунологическую активность: уменьшает экспрессию антигенов гистосовместимости HLA-1 на гепатоцитах и HLA-2 на холангиоцитах, активацию цитотоксичных Т-лимфоцитов, подавляет "атаку" иммунокомпетентных иммуноглобулинов (в первую очередь IgM).
При приеме внутрь хорошо всасывается. Cmax достигается через 0,5-1 ч. В кишечнике частично расщепляется до литохолевой кислоты. Выводится с фекалиями.
Показания к применению
Желчнокаменная болезнь, гепатит (хронический, в т.ч. атипичные формы хронического аутоиммунного, острый вирусный), неалкогольный стеатогепатит, токсические (в т.ч. алкогольные, лекарственные) поражения печени, первичный билиарный цирроз и муковисцидоз печени, первичный склерозирующий холангит, атрезия внутрипеченочных желчных путей, холестаз при парентеральном питании, дискинезия желчевыводящих путей, билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит; хронический описторхоз; профилактика повреждений печени при использовании гормональных контрацептивов и цитостатиков.
Противопоказания
Гиперчувствительность, острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника, полная обструкция желчных путей, обезызвествленные желчные камни, цирроз печени в стадии декомпенсации, выраженные нарушения функции почек, поджелудочной железы, беременность.
Побочное действие
Диарея или запор, тошнота, боль в эпигастральной области, высыпания и кожный зуд.
Взаимодействие
Антациды и холестирамин снижают всасывание. Повышает эффект оральных антидиабетических средств.
Передозировка
Данных нет.
Особые указания
При длительном лечении необходим ежемесячный контроль уровня печеночных трансаминаз в крови (особенно в первые 3 мес терапии). Эффективность лечения должна подтверждаться рентгенологическим исследованием и УЗИ желчевыводящих путей (каждые полгода). С целью профилактики рецидивов холелитиаза следует продолжать лечение еще несколько месяцев после растворения камней.
Позитивные результаты можно получить лишь при наличии чисто холестериновых желчных камней (рентгенонегативных), размером не более 15-20 мм.
Литература
Энциклопедия лекарств 2004 г.
|
