Лекарственные формы
субстанция, таблетки 2мг, таблетки 5мг
Производители
ГНИИСКЛС(Россия), Фармакон(Россия)
ФармГруппа
Цитостатики - производные бис-(бета-хлорэтил)-амина
Международное непатентованное наименование
Хлорамбуцил
Синонимы
Лейкеран
Состав
Активное вещество - хлорамбуцил.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - противоопухолевое, иммунодепрессивное. Связывается с нуклеопротеидами клеточных ядер. Воздействует на цепи ДНК, вызывает их сшивку или разрывы и нарушает репликацию. В меньшей степени изменяет синтез РНК. Оказывает токсическое влияние как на делящиеся, так и на неделящиеся клетки. Угнетающе влияет на опухолевую и кроветворную ткань. У многих пациентов на фоне лечения развиваются медленно прогрессирующие лимфо- и нейтропения; число лимфоцитов быстро возвращается к норме, а нейтропения сохраняется 10 дней и более после введения последней дозы препарата.
Быстро и полностью абсорбируется в ЖКТ. Максимальная концентрация достигается в течение 1 часа. Связывается с белками плазмы. Проходит гистогематические барьеры, включая плацентарный. Экскретируется с мочой.
Показания к применению
Лимфогранулематоз, неходжкинские лимфомы, лимфо- и ретикулосаркома, хронический лимфолейкоз, волосатоклеточный лейкоз, миеломная болезнь, макроглобулинемия Вальденстрема, истинная полицитемия, болезнь Леттерера - Сиве, рак яичников, рак молочной железы, хорионэпителиома матки, гломерулонефрит, болезнь Бехчета, дерматомиозит, ревматоидный артрит, саркоидоз, увеит.
Противопоказания
Гиперчувствительность, в т.ч. к другим алкилирующим препаратам, лейкопения, тромбоцитопения, эпилепсия, почечная недостаточность, тяжелые нарушения функции печени, беременность.
Побочное действие
Миелосупрессия, тошнота, рвота, диарея, афтозный стоматит, тремор, мышечная дрожь, возбуждение, атаксия, периферическая нейропатия, вялые параличи, галлюцинации, парциальные и/или системные эпилептические припадки, легочный фиброз, нарушение функции печени, желтуха, лихорадка, интерстициальная пневмония, асептический цистит, бесплодие, острый лейкоз, вторичная малигнизация, кожные аллергические реакции.
Взаимодействие
Совместим с другими цитостатиками, преднизалоном.
Передозировка
Симптомы: обратимая панцитопения, нарушения функций ЦНС (от неадекватных поведенческих реакций в виде ажитации до больших эпиприпадков).
Лечение: мониторинг и поддержание жизненно важных функций, при необходимости - переливание крови; специфического антидота не существует, диализ не эффективен.
Особые указания
При работе с препаратом медицинский персонал должен руководствоваться правилами безопасности, принятыми для токсических и раздражающих кожу веществ.
В процессе лечения обязательно еженедельное определение уровня гемоглобина, лейкоцитов, лейкоцитарной формулы, тромбоцитов. В течение первых 3-6 недель рекомендуется дополнительно 1 раз в неделю определять число лейкоцитов через 3-4 дня после очередного полного лабораторного анализа.
Литература
Энциклопедия лекарств 2003 год.
|
