ФармГруппа
Противомалярийные средства
Международное непатентованное наименование
Пириметамин
Синонимы
Дараприм, Тиндурин
Состав
Активное вещество - пириметамин.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - противопротозойное. Ингибирует дигидрофолатредуктазу, нарушает образование тетрагидрофолиевой кислоты и останавливает катализируемые процессы.
Эффективен в отношении токсоплазм, лейшманий, малярийных плазмодий. Влияет на бесполые эритроцитарные, тканевые преэритроцитарные формы и повреждает гамонты всех видов плазмодия, блокирует спорогонию в организме комара и препятствует циклическому распространению малярии; устойчивость плазмодий к пириметамину развивается быстро. Действует на лейшманий в жгутиковой стадии и нарушает их развитие в теле комара.
После приема внутрь всасывается медленно, максимальная концентрация регистрируется через 2-7 ч. Длительно циркулирует в крови (в течение 1 недели после однократного приема). Накапливается преимущественно в почках, печени, селезенке. Период полувыведения - 92 часа. Выводится почками, частично в виде метаболитов. Небольшое количество экскретируется с грудным молоком.
Показания к применению
Малярия (лечение и профилактика), токсоплазмоз.
Противопоказания
Гиперчувствительность, заболевания кроветворных органов и почек, I триместр беременности, кормление грудью (на время лечения исключено), грудной возраст (до 2 месяцев).
Побочное действие
Тошнота, рвота, анорексия, спастические боли в животе, сухость в полости рта и горле, диарея, недомогание, головная боль, слабость, головокружение, бессонница, депрессия, судороги, лихорадка, тромбоцитопения, легочная эозинофилия, дерматит, сыпь, нарушения пигментации кожи; при дозе 75 мг и выше - нарушения сердечного ритма , гематурия, в более высоких дозах - циркуляторный коллапс, изъязвления в полости рта, мегалобластная анемия, лейкопения, атрофический глоссит, у новорожденных с врожденным токсоплазмозом - гиперфенилаланинемия, при длительном лечении токсоплазмоза - риск развития опухолей.
Взаимодействие
Противомалярийные средства повышают (взаимно) активность. Хинидин и варфарин увеличивают токсичность. Антифолиевые препараты и цитостатики потенцируют миелосупрессию, даунорубицин и цитозин-арабинозид - риск аплазии костного мозга. Препятствует связыванию варфарина с белками. У детей с лейкемией и поражением ЦНС сочетание с метотрексатом повышает риск возникновения судорог.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, диарея судороги.
Лечение: промывание желудка, при судорогах - внутривенное введение седуксена или барбитуратов.
Особые указания
В период лечения рекомендуется употреблять большое количество жидкости и дополнительно принимать препараты фолиевой кислоты и витамин В12. С осторожностью назначают при почечной и печеночной недостаточности, судорожных заболеваниях и при дефиците фолиевой кислоты. Пациенты должны быть предупреждены о необходимости сообщить врачу о появлении сыпи, ангины, бледности, глоссита или пурпуры. При использовании высоких доз обязателен еженедельный контроль функции почек и общий анализ крови. Профилактическое применение у беременных и лечение токсоплазмоза следует проводить под прикрытием препаратов фолиевой кислоты. При токсоплазмозе у беременных назначают в случае нарастания титра антител и угрозе потери зрения.
|
