Лекарственные формы
таблетки покрытые оболочкой 0.75мг, таблетки покрытые оболочкой 0.375мг
Производители
Хоффманн-Ля Рош Лтд(Швейцария), Хоффманн-Ля Рош Лтд(Соединенные Штаты Америки)
ФармГруппа
Противовирусные-анти-ВИЧ средства
Международное непатентованное наименование
Залцитабин
Состав
Активное вещество - залцитабин.
Фармакологическое действие
Противовирусное, ингибирующее обратную транскриптазу ВИЧ.
Активен в отношении вирусов иммунодефицита человека ВИЧ-1 и ВИЧ-2 (особенно на ранних стадиях). Конкурентно ингибирует синтез вирусной ДНК и подавляет репликацию вируса. При приеме внутрь хорошо всасывается. Максимальная концентрация достигается в течение 0,8 часа. Проникает через ГЭБ и обнаруживается в спинномозговой жидкости. Незначительно биотрансформируется в печени. Основным метаболитом, который обнаруживается в моче и фекалиях в количестве, не превышающем 15% принятой внутрь дозы, является дидезоксиуридин. Почечная экскреция в неизмененном виде является основным путем элиминации. Период полувыведения - 1-3 часа.
Показания к применению
ВИЧ-инфекция у взрослых с клиническими проявлениями (возвратный кандидоз слизистых оболочек, волосатая лейкоплакия ротовой полости, хронические или необъяснимые лихорадочные состояния, ночные поты, снижение массы тела): в качестве монотерапии - при нечувствительности к зидовудину или при наличии прогрессирования на фоне терапии зидовудином; в комбинации с зидовудином - преимущественно у пациентов с развивающейся ВИЧ-инфекцией и не леченных ранее зидовудином. ВИЧ-инфекция в бессимптомной фазе; профилактика заражения при случайном контакте с ВИЧ-инфицированным.
Противопоказания
Повышенная чувствительность, умеренно выраженная или тяжелая периферическая нейропатия, эрозивно-язвенный эзофагит, панкреатит, тяжелые нарушения функции печени, почек, длительное злоупотребление алкоголем, выраженная сердечная недостаточность, кардиомиопатия, беременность, лактация, возраст до 13 лет.
Побочное действие
Периферическая сенсорно-моторная нейропатия, фарингит, афтозный стоматит, изъязвления в пищеводе, тошнота, рвота, дисфагия, боли в животе, диарея, обстипация, сыпь, кожный зуд, лихорадка, потливость, уменьшение массы тела, слабость, боли в грудной клетке, головная боль, головокружение, миалгия, артралгия. Редко - тахикардия, артериальная гипертензия, сердцебиение, обмороки, фибрилляция предсердий, панкреатит, увеличение слюнных желез, гепатомегалия, нарушения функции печени, кашель, одышка, цианоз, выпадение волос, приливы, извращение или потеря вкусовых ощущений, ксерофтальмия, зрительные нарушения, боли в глазах, шум в ушах, ослабление слуха, нарушение восприятия запахов, частое мочеиспускание, расстройства функции почек, повышение уровня аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ), амилазы, гипогликемия, гипергликемия, анемия, лейкопения, нейтропения, эозинофилия.
Взаимодействие
Рибавирин, цисплатин, винкристин, препараты золота, изониазид, этионамид, метронидазол, хлорамфеникол, гидралазин взаимно потенцируют побочные эффекты. Пробенецид и циметидин снижают почечный клиренс в результате ингибирования канальцевой секреции. Нарушение почечного клиренса и повышение маскимальной концентрации возможно при одновременном назначении аминогликозидов, амфотерицина. Прием внутрь гидроксиалюминия, маалокса, метоклопрамида снижает всасывание, максимальную концентрацию и биодоступность зальцитабина.
Передозировка
Симптомы: периферическая нейропатия, лихорадка. Специфического антидота не существует.
Особые указания
Перед началом лечения пациент должен быть предупрежден, что зальцитабин не является препаратом, приводящим к излечению от ВИЧ-инфекции и имеет существенные ограничения в использовании из-за токсичности и развития резистентности вируса. При первых проявлениях нейропатии рекомендуется снизить дозу, увеличить интервалы между приемами, а при тяжелой периферической полинейропатии, особенно двусторонней и прогрессирующей в течение более 72 часов - необходима отмена препарата. При проведении комбинированной терапии с зидовудином коррекция дозы обоих препаратов производится на основании известных токсикологических профилей зальцитабина и зидовудина. Показан регулярный контроль клинических и биохимических показателей крови. При появлении клинических и/или лабораторных симптомов, подозрительных на наличие панкреатита, или развитии у пациента пневмоцистной пневмонии следует временно отменить препарат; у женщин детородного возраста в период лечения необходимо использовать надежные методы контрацепции. Необходимо проводить оценку вирусологических и иммунологических параметров - уровень ВИЧ РНК в плазме, определение числа клеток CD4+.
Литература
Энциклопедия лекарств, 2006г.
|
