Лекарственные формы
капсулы 1мг, капсулы 1.5мг, капсулы 3мг, капсулы 4.5мг, капсулы 6мг
Производители
Новартис(Швейцария), Новартис Фарма АГ, произведено Новартис Фармасьютика С.А.(Испания)
ФармГруппа
Ингибиторы холинэстеразы
Международное непатентованное наименование
Ривастигмин
Состав
Действующее вещество - ривастигмин.
Фармакологическое действие
Антихолинэстеразное. Селективный псевдообратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы головного мозга карбаматного типа. Препятствует разрушению ацетилхолина, селективно повышает содержание ацетилхолина в коре головного мозга и гиппокампе, облегчает холинергическую передачу, улучшает когнитивные процессы при болезни Альцгеймера. Ингибирование холинэстеразы может приводить к замедлению образования фрагментов белкового бета-предшественника амилоида и формирования амилоидных бляшек (патогномоничных для болезни Альцгеймера).
Хорошо всасывается при приеме внутрь. Время достижения максимальной концентрации – 1час. Легко проникает через ГЭБ. Метаболизируется преимущественно путем гидролиза при участии эстераз. Период полувыведения – 1час. Выводится в основном почками в виде метаболитов, менее 1% – с фекалиями. Через 24 часа после приема выводится более 90% дозы. Не кумулирует.
По данным исследований на животных не обладает тератогенными свойствами. Безопасность применения в период беременности у человека и способность проникать в грудное молоко не установлены.
Показания к применению
Деменция альцгеймеровского типа (слабо и умеренно выраженная, при предполагаемой или диагносцированной болезни Альцгеймера).
Противопоказания
Повышенная чувствительность (в т.ч. к карбамоилатину и другим производным карбамата), лактация.
Ограничения к применению: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, синдром слабости синусного узла, аритмия, бронхообструктивный синдром, обструкция мочевыводящих путей (аденома предстательной железы), судороги, закрытоугольная глаукома.
Применение при беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превосходит потенциальный риск для плода.
Побочное действие
Головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, астения, сонливость, возбуждение, бессонница, нарушения ориентации, депрессия, тремор; тошнота, рвота, диарея, боль в животе, анорексия, диспепсия; аллергические реакции, потливость, снижение массы тела, инфекция верхних дыхательных путей и мочевыводящих путей.
Взаимодействие
Не рекомендуется одновременное применение с другими холиномиметиками. Усиливает действие деполяризующих миорелаксантов во время наркоза.
У пациентов с болезнью Альцгеймера одновременное применение антацидов, противорвотных и противодиабетических средств, антигипертензивных препаратов центрального действия, бета-адреноблокаторов, блокаторов кальциевых каналов, дигоксина, антиангинальных средств, НПВС, эстрогенов, анальгетиков, бензодиазепинов и антигистаминных средств не сопровождалось изменениями формакокинетики ривастигмина или повышением риска побочных эффектов. У здоровых добровольцев не было выявлено фармакокинетического взаимодействия с дигоксином, варфарином, диазепамом и флуоксетином.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, диарея.
Лечение: отмена лечения на 24 часа, применение противорвотных средств, атропина сульфата, симптоматическая терапия. Не рекомендуется использование скополамина в качестве антидота.
Особые указания
Холинергическая стимуляция может повышать секрецию соляной кислоты в желудке.
Побочные эффекты, наблюдающиеся во время лечения, могут уменьшиться после пропуска в приеме одной или нескольких доз препарата. Если побочные действия сохраняются, суточную дозу препарата следует понизить до предыдущего, хорошо переносимого больным уровня. При нарушении функции почек или печени коррекции дозы не требуется.
Литература
Энциклопедия лекарств 2006г.
|
