Лекарственные формы
лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 50мг
Производители
Лэнс-Фарм(Россия)
ФармГруппа
Синтетические противоопухолевые средства разных групп
Международное непатентованное наименование
Флударабин
Синонимы
Флудара
Состав
Действующее вещество - Флударабин.
Фармакологическое действие
Противоопухолевое (цитостатическое). Быстро дефосфорилируется до 2-фтор-арабинофуранозиладенина. Внутри клетки рефосфорилируется дезоксицитидинкиназой до активного трифосфата. Последний ингибирует рибонуклеотидную редуктазу, ДНК-полимеразу (альфа, дельта и эпсилон), ДНК-праймазу, ДНК-лигазу и блокирует синтез ДНК. Частично связывает РНК-полимеразу II и тормозит синтез белка. Активирует механизм фрагментации ДНК и апоптоз лимфоцитов (показано в исследованиях in vitro на лимфоцитах больных хроническим лимфолейкозом).
Экскретируется почками.
Показания к применению
Хронический B-клеточный лимфолейкоз, неходжкинская лимфома низкой степени злокачественности.
Противопоказания
Гиперчувствительность, нарушение функции почек (Cl креатинина менее 30 мл/мин), декомпенсированная гемолитическая анемия, беременность, кормление грудью (на время лечения исключено).
Ограничения к применению: Детский возраст.
Побочное действие
Миелосупрессия (нейтропения, тромбоцитопения, анемия), снижение толерантности к инфекциям, анорексия, тошнота, рвота, синдром лизиса опухоли (боль в боку, гематурия, учащенное мочеиспускание, гиперфосфатемия, гиперкальциемия, метаболический ацидоз, гиперкалиемия, кристаллурия, почечная недостаточность).
Взаимодействие
Пентостатин увеличивает вероятность поражения легких. Ингибиторы обратного захвата аденозина (дипиридамол и др.) снижают эффективность.
Передозировка
Симптомы: необратимые изменения ЦНС (потеря зрения), кома, миелосупрессия (тромбоцитопения и нейтропения).
Лечение: стимуляция экскреции, поддерживающая терапия.
Особые указания
Пациентам репродуктивного возраста во время и после лечения необходимо пользоваться контрацептивами. Исключается применение живых вакцин. При подозрении на почечную недостаточность и в пожилом возрасте (старше 70 лет) применяют с осторожностью и под контролем Cl креатинина (при 30-70 мл/мин снижать дозу в 2 раза).
Литература
Энциклопедия лекарств 2003 г.
|
