Лекарственные формы
таблетки покрытые оболочкой 25мг, таблетки покрытые оболочкой 50мг, таблетки покрытые оболочкой 100мг
Производители
Пфайзер(Соединенные Штаты Америки), Пфайзер ПГМ(Франция)
ФармГруппа
Средства стимулирующие потенцию
Международное непатентованное наименование
Силденафил цитрат
Состав
Активное вещество - силденафила цитрат.
Фармакологическое действие
Улучшающее эректильную функцию.
Селективно ингибирует цГМФ-зависимую фосфодиэстеразу типа 5 (ФДЭ5), содержащуюся преимущественно в гладких мышцах кавернозного тела, и препятствует разрушению цГМФ. Повышение уровня последнего приводит к снижению внутриклеточной концентрации кальция и расслаблению гладкомышечных клеток кавернозного тела с последующим повышенным заполнением синусов кровью на фоне увеличения артериального кровотока в половом члене и сдавлением выносящих вен. Усиливает и увеличивает продолжительность эрекции, возникшей в результате сексуальной стимуляции. Не оказывает влияния на морфологию, подвижность и жизнеспособность сперматозоидов, объем и вязкость эякулята. Ингибирует ФДЭ6 сетчатки (хотя и слабее, чем ФДЭ5, селективность действия 10:1) и может вызывать нарушения цветового зрения. Повышает антиагрегантный и дезагрегационный эффекты оксида азота (II) и его доноров, блокирует образование тромбов ex vivo.
Расширяет как артериальные, так и венозные сосуды, вызывает снижение сАД и дАД, увеличение ЧСС. Оказывает антидиуретическое действие. Не влияет на репродуктивную функцию, не имеет тератогенных, мутагенных, кластогенных (изучение хромосомных аббераций) и канцерогенных свойств. При приеме внутрь натощак быстро и практически полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме достигается через 0,5-2 ч, абсолютная биодоступность - 41% (подвергается пресистемному метаболизму), прием жирной пищи снижает степень всасывания на 11%, максимальную концентрацию на 29%. В значительной степени (96%) связывается с белками плазмы, период полураспада - 4 ч (2-8 ч).
Накапливается в организме: при применении 3 раза в сутки в течение 9 дней, кумуляция составляет 36%.
До 80% метаболитов силденафила выводится с фекалиями и 14% - с мочой.
Показания к применению
Нарушения эрекции (органические, психогенные, смешанные), в т.ч. у больных сахарным диабетом, ожирением, после радикальной простатэктомии или травмы спинного мозга.
Противопоказания
Гиперчувствительность, терапия нитратами.
Ограничения к применению: Тяжелые нарушения функции печени и почек, анатомические деформации полового члена, миеломная болезнь, острые лейкозы, серповидно-клеточная анемия, повышенная склонность к кровотечениям, наследственный пигментный ретинит, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, тяжелые формы артериальной гипертонии и гипотонии, анамнестические указания на перенесенный в предшествующие 6 месяцев инфаркт и инсульт, угрожающие жизни аритмии, сердечная недостаточность, нестабильная стенокардия, возраст до 18 лет.
Побочное действие
Головная боль, головокружение, вазодилатация (приливы), гипотензия, астения, заложенность носа, слезотечение, нарушение свето- и цветовосприятия, четкости зрения, диспепсия, диарея, тошнота, абдоминалгия, люмбалгия, артралгия, миалгия, гипертонус мышц, бессонница, одышка, кожные высыпания, предрасположенность к инфекции дыхательных и мочевыводящих путей, продолжительная болезненная эрекция (более 4 ч).
Взаимодействие
Усиливает ортостатическую гипотензию, вызванную нитроглицерином, антиагрегантные эффекты нитропруссида натрия. Ингибиторы CYР3А4 (циметидин, кетоконазол, интраконазол, эритромицин и др.) повышают концентрацию в плазме, индукторы (рифампицин и др.) - уменьшают.
Передозировка
Симптомы: проявляется ощущением жара, головокружением, покраснением лица, головной болью, нарушением четкости зрения, диспептическими явлениями, снижением АД.
Лечение: симптоматическое, диализ неэффективен.
Особые указания
Перед началом приема для диагностики нарушений эрекции, определения возможных ее причин и выбора адекватных методов лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное урологическое и общеклиническое обследование, особенно у больных с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями, при которых повышенная сексуальная активность нежелательна (например, тяжелые формы ИБС и гипертонической болезни). Пожилым больным не рекомендуется назначение высоких доз. Частое (более 1 раза в сутки) использование в высоких дозах увеличивает риск побочных явлений. К категории повышенного риска относятся пациенты с сопутствующей ИБС, т.к. возобновление активной половой жизни, в т.ч. увеличение числа половых контактов, может отрицательно сказаться на течении основного соматического заболевания или потребовать коррекции медикаментозной терапии. Оценка соотношения польза/риск необходима у пациентов с сердечной недостаточностью, низким ОЦК. Требуется осторожность при назначении мужчинам с артериальной гипертензией (АД 170/110 мм рт.ст.) и артериальной гипотензией (АД 90/50 мм рт.ст.). С особой осторожностью назначают больным с сопутствующей артериальной гипертензией, получающим многокомпонентную гипотензивную фармакотерапию, осторожно - при заболеваниях, предрасполагающих к развитию приапизма. Не рекомендуется сочетать с др. препаратами, используемыми для лечения эректильной дисфункции.
Литература
Справочник Видаль, издание восьмое, 2002г.
Регистр лекарственных средств России. 10 издание 2003 год.
|