Лекарственные формы
таблетки для приготовления орального раствора 25мг, таблетки для приготовления орального раствора 50мг, таблетки для приготовления орального раствора 100мг, таблетки для приготовления орального раствора 150мг, порошок для приготовления орального раствора, порошок для приготовления орального раствора для детей, капсулы 400мг, капсулы 250мг
Производители
Бристол-Майерс Сквибб(Франция), Бристол-Майерс Сквибб(Соединенные Штаты Америки)
ФармГруппа
Противовирусные-анти-ВИЧ средства
Международное непатентованное наименование
Диданозин
Состав
Активное вещество-Диданозин.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - противовирусное. Диданозин неустойчив в кислой среде. Биодоступность вариабельна и зависит от возраста, лекарственной формы, длительности применения. Через 1,5-3,5 ч после однократного введения обнаруживается в цереброспинальной жидкости. Кроме ддАТФ, образует выделяющиеся с мочой аллантоин, гипоксантин, ксантин, мочевую кислоту. Экскреция диданозина и продуктов его биотрансформации осуществляется клубочковой фильтрацией и канальцевой секрецией. Не кумулирует.
Показания к применению
ВИЧ-инфекция у взрослых, длительно получавших зидовудин, непереносимость зидовудина или симптомы клинической и иммунологической декомпенсации на фоне его назначения у взрослых и детей (старше 8 мес).
Противопоказания
Гиперчувствительность, резистентность, алкоголизм, гипертриглицеридемия, панкреатит, в т.ч. в анамнезе (возможно развитие острого панкреатита, иногда с летальным исходом), подагра (увеличивает концентрацию мочевой кислоты в крови), состояния, требующие ограничения поступления натрия в организм: сердечная недостаточность, цирроз или выраженные нарушения функций печени, периферические отеки и/или застойные явления в малом круге кровообращения, гипернатриемия, гипертензия, почечная недостаточность, токсикоз беременных, фенилкетонурия (жевательные и дисперсные таблетки содержат от 45 до 67,4 мг фенилаланина).
Противопоказан при токсикозе беременных.
Побочное действие
Диспептические явления (боль в эпигастральной области, тошнота, диарея), острый панкреатит (боль в животе, тошнота, неукротимая рвота), гепатит (боль в правом подреберье, желтое окрашивание кожи и склер), периферическая полинейропатия (покалывание, жжение, боль и онемение нижних конечностей), тревога, головная боль, раздражительность, бессонница, эпилептические припадки, депигментация сетчатки (только у детей), анемия, гранулоцитопения, лейкопения, тромбоцитопения (повышенная кровоточивость, геморрагические высыпания на коже), аллергические реакции (лихорадка и потливость, кожные высыпания и зуд).
Взаимодействие
Алкоголь, аспарагиназа, азатиоприн, вальпроевая кислота и ее производные, метилдофа, производные сульфонамидов, сулиндак, тиазидные диуретики и фуросемид, тетрациклины, эстрогены и др. панкреотоксичные препараты увеличивают риск панкреатита, хлорамфеникол (левомицетин), этамбутол, этионамид, гидралазин, изониазид, соли лития, метронидазол, фенитоин, винкристин - периферической полинейропатии. Вследствие повышения pH уменьшает абсорбцию веществ, для всасывания которых необходима кислая среда (дапсон, кетоконазол, итраконазол и др.). Магниевые и алюминиевые соли буферной системы препаратов диданозина образуют хелатные соединения с фторхинолонами, тетрациклинами, что резко снижает их всасывание.
Передозировка
Симптомы: панкреатит, периферическая полинейропатия, диарея, гиперурикемия, нарушения функций печени.
Лечение: симптоматическое (специфический антидот отсутствует). Гемодиализ дает незначительный эффект (за 4 ч концентрация в сыворотке крови уменьшается лишь на 20%).
Особые указания
Применение допустимо, но в меньших дозах.: нарушения функций печени и почек (клиренс креатинина менее 60 мл/мин), т.к. возможна кумуляция и развитие токсических эффектов, периферическая полинейропатия.
Фторхинолоны, тетрациклины, дапсон, кетоконазол, итраконазол назначаются за 2 ч до или через 2 ч после диданозина.
Лечение следует прекратить при проявлении признаков панкреатита. С осторожностью назначают пациентам с фенилкетонурией и панкреатитом в анамнезе, употребляющим алкоголь, с повышенным содержанием триглицеридов, нарушением функции почек.
Литература
Энциклопедия лекарств 2002г.
|