Лекарственные формы
таблетки 250мг, порошок оральный 50мг/г, таблетки покрытые оболочкой 250мг
Производители
Рош Фарма(Испания), Хоффманн-Ля Рош Лтд(Швейцария), Хоффманн-Ля Рош Лтд(Пуэрто-Рико)
ФармГруппа
Противовирусные-анти-ВИЧ средства
Международное непатентованное наименование
Нелфинавир
Состав
Активное вещество - нелфиновир.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - противовирусное. Селективно ингибирует ВИЧ-протеиназы, необходимые для протеолиза полипротеиновых предшественников вируса, белковых фрагментов, включающихся в состав способного к инфицированию ВИЧ. Связывается с активным участком ВИЧ-протеиназы и обусловливает появление дефектных (незрелых) вирусных частиц, неспособных инфицировать др. клетки. Активен в отношении широкого спектра лабораторных и клинических штаммов ВИЧ-1 и ВИЧ-2.
Быстро и полно всасывается в ЖКТ (около 78% дозы). Максимальная концентрация достигается через 2-4 ч. Прием во время еды увеличивает концентрацию в плазме и AUC в 2-3 раза по сравнению с приемом натощак. Степень связывания с белками - 98%. Проходит через гистогематические барьеры и распределяется в тканях, при этом в головном мозге уровень ниже, чем в др. органах. Период полураспада - 2,5-5 ч. Биотрансформация осуществляется в печени. Выводится кишечником (в неизмененном виде и в виде метаболитов); в моче обнаруживается лишь 1-2% дозы (только в неизмененном виде).
Показания к применению
ВИЧ-1 инфекции у взрослых и детей (в сочетании с др. противоретровирусными препаратами из группы нуклеозидных аналогов).
Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью (на время лечения исключено).
Побочное действие
Диарея, метеоризм, тошнота, боли в животе, астения, нейтропения, лимфоцитоз, повышение в крови активности креатинкиназы и АЛТ, сыпь.
Взаимодействие
Усиливает эффект ингибиторов обратной транскриптазы (зидовудин, ламивудин, диданозин, ставудин). Зидовудин и ламивудин уменьшают вероятность развития резистентности. Концентрация в крови понижается на фоне индукторов цитохрома P450 (рифампин, рифабутин, невирапин, фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин) и возрастает (с одновременным удлинением T1/2) под влиянием противоретровирусных препаратов (ритонавир, индинавир и саквинавир). Снижает уровень в плазме контрацептивных средств (этинилэстрадиола и норэтиндрона), увеличивает - индинавира, саквинавира, терфенадина, астемизола, цизаприда, блокаторов кальциевых каналов, пролонгирует седативный эффект транквилизаторов (триазолама, мидазолама). Несовместим (инактивируется) с продуктами, имеющими кислую реакцию (в т.ч. апельсиновым и яблочным соками).
Передозировка
Лечение: невсосавшуюся часть можно удалить индукцией рвоты или промыванием желудка; рекомендуется назначение активированного угля.
Особые указания
Порошок можно смешивать с водой, молоком, в т.ч. соевым, смесями для искусственного вскармливания, в т.ч. соевыми, пудингом и др. Однако такие смеси рекомендуется хранить не более 6 ч. Следует избегать попадания воды во флакон с порошком. Необходимо соблюдать осторожность при нарушениях функции печени, гемофилии (увеличивается риск кровотечений, появления спонтанных подкожных гематом и гемартрозов). Поскольку безопасность применения у детей до 2 лет не установлена, назначают (в форме порошка) только в том случае, если потенциальные преимущества терапии превышают возможный риск.
Литература
Энциклопедия лекарств 2004 год.
|
