Лекарственные формы
капсулы 100мг
Производители
Лейрас(Финляндия)
ФармГруппа
Синтетические противоопухолевые средства разных групп
Международное непатентованное наименование
Алтретамин
Синонимы
Гексален
Состав
Активное вещество - алтретамин.
Фармакологическое действие
Противоопухолевое (цитостатическое), иммунодепрессивное. Образует ковалентные связи с макромолекулами, в т.ч. РНК и ДНК, препятствует включению в ДНК тимидина. Нарушает жизнедеятельность и блокирует митоз опухолевых клеток, замедляет рост и развитие опухоли. Эффективен в отношении рака яичников, устойчивого к алкилирующим и содержащим платину препаратам.
Быстро и достаточно полно всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация достигается через 0,5-3 часа. Связывание с белками крови составляет 94%. Легко проходит гистогематические барьеры, проникает в органы и ткани с высоким содержанием липидов (головной мозг, подкожная жировая клетчатка, сальник). Интенсивно деметилируется в печени до пентаметилмеламина и тетраметилмеламина. Выводится почками в течение 24 часов в виде метаболитов. При длительном применении возможно развитие вторичных злокачественных опухолей. Оказывает мутагенное действие на штамм ТА100 Salmonella typhimurium.
Показания к применению
Рак яичников, устойчивый к терапии цисплатином и/или алкилирующими препаратами, либо рецидивирующий после нее; мелкоклеточный рак легких.
Противопоказания
Повышенная чувствительность, беременность, лактация, детский возраст.
Ограничения к применению: миелодепрессия; инфекции, в т.ч. ветряная оспа, герпес зостер; тяжелые нарушения функции печени и почек; выраженные проявления нейротоксичности; наличие костных метастазов; предшествующая цитотоксическая или лучевая терапия.
Побочное действие
Нейротоксичность - слабость, головокружение, головная боль, изменение настроения, беспокойство, тревога, депрессия, спутанность сознания, нарушение координации движений, судорожные припадки; периферическая нейропатия; лейкопения, тромбоцитопения, анемия, кровоточивость, кровотечения; потеря аппетита, тошнота, рвота, стоматит, язвы в полости рта и на губах, боль в животе, диарея, нарушение функции печени; нарушение функции почек, болезненное и затрудненное мочеиспускание, аменорея, азооспермия; гриппоподобный синдром, лихорадка, развитие инфекций, алопеция, повышение уровня щелочной фосфатазы, азота мочевины, креатинина, аллергические реакции (кожные высыпания, зуд).
Взаимодействие
Одновременное назначение ингибиторов МАО может вызвать ортостатическую гипотензию. Циметидин усиливает токсичность. Ослабляет эффективность иммунизации инактивированными вакцинами, при использовании вакцин, содержащих живые вирусы, усиливает репликацию вируса и побочные эффекты вакцинации. Миелотоксичные препараты, в т.ч. другие противоопухолевые средства и лучевая терапия потенцируют (взаимно) угнетение кроветворения. НПВС увеличивают риск кровотечений.
Передозировка
Симптомы: возможно усиление нейро-, миело- и гастроинтестинальной токсичности.
Лечение: снижение дозы или отмена препарата; симптоматическая терапия.
Особые указания
До начала лечения и регулярно во время его проведения необходимо определение уровня гемоглобина или гематокрита, числа тромбоцитов и лейкоцитов (число лейкоцитов и тромбоцитов максимально снижается через 6-8 недель), неврологическое обследование. Необходимо исключить контакт с инфекционными больными, а также людьми, получавшими вакцину против полиомиелита. Не следует касаться глаз или слизистой оболочки носа.
Литература
Энциклопедия лекарств 2004г.
|
