Лекарственные формы
таблетки 5мг, таблетки 10мг
Производители
Доктор Редди`с Лабораторис Лтд(Индия)
ФармГруппа
Блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов
Международное непатентованное наименование
Астемизол
Синонимы
Астелонг, Астемизол, Астемисан, Гисманал, Гистазол, Мибирон, Стелерт, Стемиз
Состав
Действующее вещество - астемизол.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - противоаллергическое, антигистаминное. Блокирует гистаминовые H1-рецепторы. Ослабляет бронхоспазм, вызываемый физической нагрузкой и гипервентиляцией легких. Действие развивается в течение 24 часов (иногда на 2-3 суток) и достигает максимума через 9-12 суток. Продолжительность эффекта зависит от длительности предшествующей терапии (подавление кожных проблем может сохраняться несколько недель после прекращения приема). Обладает слабой антисеротониновой активностью. Практически не оказывает седативного действия (не проходит через ГЭБ), не усиливает депримирующий эффект этилового спирта или других средств, угнетающих ЦНС.
После приема внутрь быстро всасывается. Максимальная концентрация регистрируется в течение 1 часа. Прием пищи на 60% уменьшает всасывание и удлиняет время достижения максимальной концентрации на 1 час. Связывание с белками составляет 96%. Почти полностью метаболизируется в печени (в т. ч. при "первом прохождении) с образованием активного метаболита, максимальная концентрация которого в крови достигается через 1 час. Равновесная концентрация в крови составляет 3-5 нг/мл и создается в течение 4-6 недель. Экскретируется преимущественно с желчью в виде метаболитов (54-73%) и частично с мочой (5-6%). Период полувыведения астемизола - 1 сутки. Выведение двухфазно: период полувыведения для фазы распределения - 7-11 дней (при многократном применении 7-9 суток и 19 суток соответственно).
Показания к применению
Аллергический ринит, аллергический конъюнктивит, аллергические кожные реакции (хроническая идиопатическая крапивница и др.), кожный зуд, ангионевротический отек (лечение и профилактика), бронхиальная астма (вспомогательная терапия).
Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью, ранний детский возраст (до 2 лет).
Ограничения к применению: удлинение интервала QT на ЭКГ, гипокалиемия, выраженные нарушения функции печени.
Побочное действие
Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, головная боль, сонливость, в отдельных случаях - головокружение, нервозность, расстройства настроения, бессонница, ночные кошмары, парестезия, судороги, редко - депрессия, конъюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипотензия, сердцебиение, при высоких дозах - желудочковые аритмии, нарушения кроветворения (усталость или слабость, боль в горле, повышение температуры тела, кровотечения или кровоизлияния).
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, повышение аппетита, тошнота, боль в животе, диарея, редко - повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит.
Аллергические реакции: редко - сыпь, зуд, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактоидные реакции.
Прочие: фотосенсибилизация, увеличение массы тела, миалгия, артралгия, редко - фарингит.
Взаимодействие
Имидазольные противогрибковые средства (кетоконазол, интраконазол, миконазол и др.), макролиды (эритромицин, кларитромицин, тролеандомицин), метронидазол, хинин, мибефрадил понижают скорость биотрансформации. Не рекомендуется сочетать с ингибиторами протеаз ВИЧ и ингибиторами обратного захвата серотонина. Препараты, удлиняющие интервал QT (антиаритмичесик есредства, терфенадин, трициклические антидепрессанты, фенотиазины, блокаторы кальциевых каналов, и др.), потенцируют кардиотоксичность. Может маскировать ототоксическое действие других препаратов. Усиливает побочное действие фотосенсибилизирующих средств.
Передозировка
Симптомы: желудочковые аритмии, синкопе, судороги, остановка сердца или дыхания.
Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, прием активированного угля, солевых слабительных; мониторинг ЭКГ, симптоматическая и поддерживающая терапия, при необходимости - внутривенное введение жидкости, назначение антиаритмических препаратов, не удлиняющих интервал QT, гипертензивных средств, кислородотерапия. Гемодиализ неэффективен.
Особые указания
Не рекомендуется одновременно принимать грейпфрутовый сок (ингибирует метаболизм и повышает концентрацию в крови). С осторожностью пациентам с заболеваниями почек, нарушенным электролитным обменом, получающим некалийсберегающие диуретики. Пациентов с заболеваниями нижних отделов дыхательных путей следует предупредить о потенциальных холинолитических эффектах. С осторожностью применять для лечения пациентов, работа которых требует повышенного внимания и быстроты физических реакций.
Рекомендуется прекратить применение не менее чем за 4 недели до проведения кожной пробы на аллергены.
Литература
Энциклопедия лекарств 2004 год.
|
