Лекарственные формы
таблетки
Производители
Орион Корпорейшн(Финляндия), Орион Корпорейшн Орион Фарма(Финляндия)
ФармГруппа
Противоклимактерические средства
Международное непатентованное наименование
Эстрадиол+Медроксипрогестерон
Синонимы
Дивисек, Дивитрен, Индивина
Состав
Активные вещества - эстрадиол, медроксипрогестерон.
Фармакологическое действие
Комбинированный противоклимактерический препарат, содержит эстроген и прогестаген.
Медроксипрогестерон связывается с прогестин-специфическими рецепторами и воздействует на эндометрий, переводя его из пролиферативной фазы в секреторную.
Эстрадиол предотвращает развитие постменопаузного остеопороза путем уменьшения потери костной массы.
После приема внутрь эстрадиол абсорбируется из ЖКТ и быстро подвергается гидролизу. Концентрация максимальная эстрадиола в плазме достигается через 4-6 ч.
Абсорбция медроксипрогестерона после приема внутрь низкая из-за его плохой растворимости и характеризуется выраженными индивидуальными различиями. Практически не подвергается эффекту "первого прохождения" через печень.
Эстрадиол подвергается интенсивной биотрансформации. Его метаболиты выводятся с мочой. Медроксипрогестерон подвергается интенсивному метаболизму в печени.
В неизмененном виде эстрадиол выводится в незначительных количествах. Незначительная часть выводится через кишечник. При пероральном применении период полувыведения медроксипрогестерона ацетата составляет около 24 часов, выводится с мочой и с желчью.
Показания к применению
- заместительная гормональная терапия (ЗГТ) при симптомах эстрогенной недостаточности;
- профилактика остеопороза у женщин с неоперированной маткой, находящихся в постменопаузном периоде более 3 лет.
Противопоказания
- установленный или подозреваемый рак молочной железы, а также рак молочной железы в анамнезе;
- установленные или подозреваемые эстрогензависимые опухоли (в т.ч. рак эндометрия);
- вагинальные кровотечения неясной этиологии;
- подтвержденный острый тромбоз глубоких вен нижних конечностей или тромбоэмболия легочных сосудов в анамнезе за последние 2 года;
- рецидивирующий или подтвержденный тромбоз у пациенток, не получающих в настоящее время антикоагулянты;
- острые или хронические заболевания печени, а также заболевания печени в анамнезе (до нормализации лабораторных показателей функции печени);
- установленная или предполагаемая беременность;
- период лактации;
- известная повышенная чувствительность к активным веществам или прочим ингредиентам, входящим в состав препарата.
Побочное действие
Со стороны эндокринной системы: чувство напряжения в молочных железах, увеличение молочных желез, маточное кровотечение, изменение либидо. Маточное кровотечение наблюдается чаще в тех случаях.
Дерматологические реакции: хлоазма, мультиформная эритема, узловатая эритема и геморрагическая сыпь, алопеция, гирсутизм, кожная сыпь, зуд.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в животе, диспепсия, рвота, метеоризм, холецистит/желчнокаменная болезнь.
Со стороны ЦНС: головная боль, изменение настроения, включая тревожное и депрессивное настроение, головокружение, мигрень.
Со стороны половой системы: маточное кровотечение, увеличение в размере миоматозных узлов, вагинальный кандидоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, тромбоз.
Прочие: увеличение/снижение массы тела, периферические отеки, судороги в мышцах нижних конечностей.
Взаимодействие
При одновременном применении препаратов, повышающих активность микросомальных ферментов печени (в т.ч. барбитуратов, фенитоина, карбамазепина, гризеофульвина и рифампицина) возможно уменьшение эстрогенной активности препарата.
При одновременном применении препаратов, угнетающих активность микросомальных ферментов печени ( в т.ч. кетоконазола и циклоспорина) возможно усиление эстрогенной активности препарата.
Передозировка
Симптомы: при передозировке эстрогенов возможны тошнота, головная боль, маточные кровотечения.
Лечение: проводят симптоматическую терапию.
Особые указания
Следует взвесить пользу и риск лечения, если любые из ниже перечисленных состояний присутствуют, возникали когда-либо прежде, имели место во время беременности или предшествовавших курсов гормональной терапии: эстрогензависимые опухоли, лейомиома матки, эндометриоз, гиперплазия эндометрия, фиброзно-кистозная мастопатия, тромбозы или их факторы риска в анамнезе, артериальная гипертензия, сахарный диабет с ангиопатическими осложнениями, поражения печени (в т.ч. порфирия, аденома печени, желтуха), холелитиаз, отосклероз, мигрень или (интенсивная) головная боль.
Эстрогены могут вызывать задержку жидкости, поэтому пациенткам с сердечной недостаточностью и нарушениями функции почек требуется особый медицинский контроль. При ухудшении течения бронхиальной астмы, эпилепсии или сахарного диабета необходимо пересмотреть целесообразность проведения ЗГТ. При сахарном диабете следует контролировать уровень глюкозы в крови в первые месяцы.
При эстрогенной терапии возможно увеличение уровня триглицеридов плазмы, что в некоторых случаях способствует развитию панкреатита и других осложнений у пациенток с врожденными дефектами метаболизма липопротеинов.
Прорывные маточные кровотечения и не резко выраженные менструальноподобные кровотечения могут отмечаться в первые месяцы лечения.
На фоне применения эстрогенов возможны изменения результатов определения толерантности к глюкозе, исследования функций щитовидной железы и печени.
Клинический опыт применения препарата у женщин старше 65 лет ограничен.
Литература
1. Справочник Видаль 2004г.
2. Справочник Видаль 2003г.
|
