Лекарственные формы
таблетки 100мг, раствор для инъекций 250мг
Производители
Лабохаин-Вольф(Бельгия)
ФармГруппа
Противосудорожные средства - производные гидантоина
Международное непатентованное наименование
Фенитоин
Синонимы
Дифенин
Состав
Активное вещество - фенитоин.
Фармакологическое действие
Противосудорожное, противоэтилептическое, антиаритмическое, миорелаксирующее.
Обладает противосудорожной активностью (без выраженного седативного и снотворного эффекта), проявляющейся при генерализованных и парциальных припадках. Влияет на активный и пассивный транспорт ионов натрия и кальция через клеточные и субклеточные мембраны нервных клеток. Уменьшает уровень натрия в нейроне, поскольку снижает его поступление. Изменяет кальций-фосфолипидное взаимодействие в клеточной мембране и уменьшает активный транспорт калия и кальция, тормозит выброс нейромедиаторных аминокислот (глутамата, аспартата) из нервных окончаний, чем обеспечивает противосудорожный эффект. Противоаритмическая активность реализуется через снижение центральных адренергических влияний на сердце, стабилизацию мембран кардиомиоцитов при увеличении их проницаемости для ионов калия.
При приеме внутрь быстро всасывается. Время достижения максимальной концентрации весьма вариабельно - 3-15 часов. Связывается на 70-90% с белками плазмы. Свободно проходит гистагематические барьеры и быстро распределяется по органам и тканям. Период полувыведения в плазме при внутривенном введении - 9-14 часов, после перорального приема - 22-28 часов. Выводится из организма с мочой и желчью.
Показания к применению
Эпилепсия (большие судорожные припадки), профилактика посттравматической и постнейрохирургической эпилепсии, желудочковые аритмии, в том числе при интоксикации сердечными гликозидами, невралгия тройничного нерва.
Противопоказания
Гиперчувствительность, нарушение функций печени и почек, сердечная недостаточность, кахексия, порфирия.
Побочное действие
Головокружение, возбуждение, тремор, лихорадка, тошнота, рвота, изменение соединительной ткани (огрубение черт лица), кожные аллергические реакции (сыпь зуд); при длительном применении - диспепсия, гиперплазия десен, остеопатии, гипокальциемия. При выраженных побочных явлениях необходимо уменьшить дозу или отменить препарат.
Взаимодействие
Ускоряют биотрансформацию фенобарбитал и карбамазепин, замедляют (могут усилиться побочные эффекты) - изониазид и его производные, левомицетин, кумарины, ацетилсалициловая кислота, тетурам.
Передозировка
Симптомы: нарушение психики, боли в суставах; в более тяжелых случаях - брадикардия, мерцание желудочков, трепетание предсердий, асистолия и кома.
Лечение: симптоматическое.
Особые указания
Детям рекомендуется назначать фенитоин в сочетании с витаминами D и К, т. к. возможно развитие остеопатий типа рахита, гипокальциемии, нарушений свертывания крови. Во время беременности назначают только по жизненным показаниям. Необходим тщательный подбор доз - увеличение дозы может сопровождаться непропорциональным повышением уровня в плазме.
Литература
1. Энциклопедия лекарств 9 издание 2002 года.
2. Справочник "Лекарственные средства" М.Д. Машковский 14 издание, 2000г.
|
