Лекарственные формы
раствор для инфузий 50мг
Производители
Некстар Фармасьютикалс Лтд(Ирландия), Некстар Фармасьютикалс Лтд(Великобритания)
ФармГруппа
Противоопухолевые антибиотики
Международное непатентованное наименование
Даунорубицин
Синонимы
Даунорубицин-ЛЭНС, Рубомицина гидрохлорид, Церубидин
Состав
Действующее вещество - даунорубицин.
Фармакологическое действие
Противоопухолевое. Подавляет синтез ДНК и РНК. Оказывает цитотоксическое действие на бысторопролиферирующие ткани, в т.ч. опухолевые. Характеризуется высокой антимитотической активностью и низкой избирательностью действия. Обладает иммунодепрессивным, миелосупрессивным и кардиотоксическим действием.
Липосомальная форма даунорубицина цитрата обладает выраженной селективностью противоопухолевого действия в отношении солидных опухолей, защищает действующее вещество от химического и ферментного разрушения в сосудистом русле, значительно уменьшает его связывание с белками плазмы крови и захват нормальными тканями.
Даунорубицина гидрохлорид быстро распределяется в организме, особенно в почках, селезенке, печени и сердце, в виде неизмененного вещества и метаболитов; не проходит через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). В течение 1 часа метаболизируется в печени с образованием метаболитов. Выводится длительно почками (25% в активной форме) и с желчью (40%). Период полураспада фазы распределения - 45 минут, фазы выведения 18,5 часов. Период полураспада метаболитов - 55 часов.
Показания к применению
Острый лейкоз, бластный криз хронического миелолейкоза, хорионэпителиома матки, лимфосаркома, злокачественный гистоцитоз; саркома мягких тканей, нейробластома (у детей). Применяют в комбинации с другими противоопухолевыми средствами в составе программ индукции ремиссии.
Противопоказания
Повышенная чувствительность, угнетение функции костного мозга, терминальные стадии опухолевого процесса, метастазы в костный мозг, кахексия, лейкопения, тромбоцитопения, вирусные инфекции (ветряная оспа, опоясывающий лишай), органические поражения сердца, выраженные нарушения функции печени и почек, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, беременность, лактация.
Ограничения к применению: пожилой возраст, подагра или почечные конкременты в анамнезе.
Побочное действие
Тошнота, рвота (отмечаются после введения и продолжаются до 48 часов), эзофагит или стоматит (через 3-7 дней после применения), ротоглоточный кандидоз, анорексия, диарея, изъязвление слизистых оболочек ЖКТ, тенезмы; кардиотоксическое действие в форме застойной сердечной недостаточности (тахикардия, одышка, отечность стоп и лодыжек) и в виде перикардита-миокардита, лейкопения, тромбоцитопения, анемия, гранулоцитопения; необычные кровотечения или кровоизлияния; гиперурикемия или нефропатия, связанная с повышенным образованием мочевой кислоты (боль в суставах, в нижней части спины или в боку); красноватая окраска мочи (исчезает в течение 48 часов), цистит; выпадение волос (обратимое), потемнение или покраснение кожи, панникулит, целлюлит; аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, отек, повышенная температура тела или озноб); головная боль, оппортунистические инфекции; экстравазат, некроз ткани, флебит в месте введения.
Взаимодействие
Снижает противоподагрическую эффективность аллопуринола, колхицина и сульфинпиразона. Другие противоопухолевые препараты и лучевая терапия потенцируют эффект и аддитивно угнетают функцию костного мозга; циклофосфамид может усиливать кардиотоксичность. При введении живых вирусных вакцин возможна репликация вакцинного вируса и усиление побочных эффектов, инактивированных вакцин - уменьшение выработки противовирусных антител.
Передозировка
Симптомы: проявления кардиотоксичности (боль в области сердца, тахикардия, изменения на ЭКГ, понижение АД, миокардит), тяжелая миелосупрессия (гранулоцитопения), слабость, тошнота, рвота. Лечение - симптоматическое.
Особые указания
Применение даунорубицина следует проводить под строгим контролем показателей крови. Перед каждым курсом лечения следует оценивать функции сердца, почек и печени.
Для предотвращения развития вторичной гиперурикемии рекомендуется заблаговременное применение аллопуринола и достаточное употребление жидкости в процессе лечения.
С осторожностью применяют у больных с недостаточным резервом костного мозга.
Стоматологические вмешательства следует по возможности завершить до начала терапии или отложить до нормализации картины крови.
Необходимо избегать попадания раствора под кожу или в мягкие ткани. При образовании экстравазата (жжение или острая боль в месте инъекции) введение следует немедленно прекратить и возобновить в другую вену до введения полной дозы. В период лечения не следует проводить вакцинации вирусными вакцинами.
При случайном попадании порошка или раствора на кожу или слизистые оболочки их необходимо тщательно промыть водой с мылом.
Липосомальную форму даунорубицина цитрата можно смешивать только с 5% раствором глюкозы; нельзя смешивать с физиологическим раствором, бактериостатическими агентами (бензиловый спирт) и любыми другими растворами. Липосомальную форму нельзя применять, если она становится непрозрачной, либо в ней присутствует осадок или посторонние частицы.
Литература
Энциклопедия лекарств 2005г.
|
