Лекарственные формы
таблетки покрытые пленочной оболочкой 600мг, гранулы для приготовления оральной суспензии 100мг/5мл, раствор для инфузий 2мг/мл
Производители
Фармация и Апджон(Соединенные Штаты Америки), Фрезениус АГ(Норвегия)
ФармГруппа
Антибиотики разных групп
Международное непатентованное наименование
Линезолид
Состав
Активное вещество - линезолид.
Фармакологическое действие
Антибактериальное. Связывается с бактериальными рибосомами, предотвращает образование функционального инициирующего комплекса 70S - важного компонента процесса трансляции при синтезе белка.
Активен в отношении аэробных грамположительных (Enterococcus faecalis (включая ванкомицинорезистентные штаммы), Enterococcus faecium (включая ванкомицинорезистентные штаммы), Enterococcus casseliflavus, Enterococcus gallinarum, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus (включая метициллинорезистентные штаммы и штаммы с промежуточной чувствительностью к гликопептидам), Staphylococcus epidermidis (включая метициллинорезистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus lugdunensis; Corynebacterium jeikeium, Streptococcus agalactiae, Streptococcus intermedius, Streptococcus pneumoniae (включая штаммы с промежуточной чувствительностью к пенициллину и пенициллинорезистентные штаммы), Streptococcus pyrogenes, стрептококки групп Viridans, C и G), некоторых аэробных грамотрицательных (Pasteurella canis, Pasteurella multocida) и анаэробных микроорганизмов (Chlamydia, грамположительных Clostridium perfringens, Peptostreptococcus anaerobius, Peptostreptococcus spp., грамотрицательных Bacteroides fragilis, Prevotella spp.), микроорганизмов с промежуточной чувствительностью (Legionella spp., Moraxella catarrhalis, Mycoplasma spp.). Бактериостатически действует в отношении стафилококков и энтерококков, бактерицидно - пневмококков, бета-гемолитических стрептококков группы А и анаэробов. Неактивен в отношении Haemophilus influenzae, Neisseria spp., Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp.
Резистентность микроорганизмов по отношению к линезолиду развивается медленно.
Обладает способностью обратимо ингибировать МАО.
При приеме внутрь быстро и интенсивно всасывается из ЖКТ, биодоступность около 100%. Хорошо проникает в ткани. Постоянная концентрация в крови устанавливается на 2-3 сутки применения. При однократном приеме внутрь 400 или 600 мг в виде таблеток, покрытых оболочкой, максимальная концентрация достигается через 1,52 и 1,28 часа. Период полувыведения - 5,2 и 4,26 часа. При однократном приеме внутрь 600 мг в виде суспензии максимальная концентрация достигается через 0,97 часа. Период полувыведения - 4,6 часа. Экскретируется почками.
Показания к применению
Пневмония, инфекции кожи и мягких тканей, энтерококковые инфекции, в т.ч. вызванные резистентными к ванкомицину штаммами Enterococcus faecalis и Enterococcus faecium и другие инфекции, вызванные чувствительными анаэробными и аэробными грамположительными микроорганизмами, включая инфекции, сопровождающиеся бактериемией.
Противопоказания
Повышенная чувствительность. Применение при беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. При кормлении грудью - с осторожностью.
Побочное действие
Головная боль, обратимая анемия, тромбоцитопения, повышение артериального давления, боль в животе, спазм, вздутие живота, диарея, тошнота, отклонения показателей функции печени (общий билирубин, АЛТ, АСТ, щелочная фосфатаза), рвота, извращение вкуса, псевдомембранозный колит; кандидоз.
Взаимодействие
Усиливает прессорное действие псевдоэфедрина гидрохлорида и фенилпропаноламина гидрохлорида. Не следует сочетать с симпато- и дофаминомиметиками, вазопрессорами.
Передозировка
В случае передозировки необходимо провести симптоматическую терапию; мероприятия, направленные на поддержание клубочковой фильтрации, гемодиализ.
Особые указания
Пациентам, находящимся на гемодиализе, линезолид назначается после диализа. Не рекомендуется назначать больным с феохромоцитомой, карциноидом, тиреотоксикозом. При необходимости совместного назначения следует корректировать дозы адренергических препаратов. Во время лечения необходимо избегать пищи, содержащей тирамин, в т.ч. сортовое пиво, копченая ветчина.
Литература
Энциклопедия лекарств 2006г.
|