Лекарственные формы
лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения 30мг, капсулы 40мг, капсулы 60мг, капсулы 80мг
Производители
Пфайзер Айрлэнд Фармасьтикалз/Бен Веню Лабораториз(Соединенные Штаты Америки), Пфайзер ГмбХ, произведено Генрих Мак Насл. ГмбХ(Германия)
ФармГруппа
Нейролептики разных групп
Международное непатентованное наименование
Зипрасидон
Состав
Активное вещество: Зипрасидон.
Фармакологическое действие
Зипрасидон является антагонистом как серотониновых рецепторов 2а типа, так и допаминергических рецепторов 2 типа (D2), что определяет антипсихотическая активность препарата.
Зипрасидон является мощным антагонистом 5HT2С, 5HTID, 5HT1A рецепторов и ингибирует обратный захват норадреналина и серотонина в нейронах. Серотонинергическая активность зипрасидона и его влияние на обратный захват нейротрансмиттеров в нейронах связывают с антидепрессивной активностью. Блокада 5HT1A рецепторов обуславливает анксиолитические эффекты. Мощный антагонизм к 5НТ2С рецепторам определяет возможную антипсихотическую активность.
При приеме зипрасидона внутрь во время еды максимальная концентрация в сыворотке достигается в течение 6-8 ч. При приеме натощак всасывание зипрасидона снижается на 50%.
При приеме препарата 2 раза в сутки равновесное состояние достигается в течение 3 дней.
Биодоступность зипрасидона при внутримышечном введении составляет 100%.
При приеме внутрь зипрасидон в значительной степени метаболизируется.
Выводится с мочой и калом.
Показания к применению
Профилактика и лечение шизофрении и других психических расстройств.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к зипрасидону или любому неактивному компоненту препарата.
- удлинение интервала QT, включая врожденный синдром удлиненного интервала QT;
- недавно перенесенный острый инфаркт миокарда;
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- аритмии, требующие приема антиаритмических средств IA и III класса;
- беременность, период кормления грудью;
Побочное действие
Астения, головная боль, бессонница или сонливость, тремор, нечеткость зрения, психомоторное возбуждение, акатизия, головокружение, дистонические реакции, редко - судороги, запоры, сухость во рту, диспепсия, повышенное слюноотделение, тошнота, рвота, экстрапирамидный синдром, артериальная гипертензия.
Нежелательные явления отмечались в постмаркетинговых испытаниях зипрасидона: постуральная гипотензия, тахикардия, бессонница, кожная сыпь.
Взаимодействие
Антиаримические препараты IA и III класса и другие препараты, вызывающие удлинение интервала QT, противопоказаны при лечении зипрасидоном.
Применение зипрасидона не вызывало значимых изменений фармакокинетики эстрогена (этинилэстрадиола) или компонентов, содержащих прогестерон.
Применение антацидов, содержащих алюминий и магний, не влияло на фармакокинетику зипрасидона.
Более подробную информацию см. в инструкции по применению препарата "Зелдокс"
Передозировка
Сведения о передозировке зипрасидона ограничены.
Симптомы: в предрегистрационных клинических испытаниях при приеме препарата внутрь в максимальной подтвержденной дозе (3240 мг) у пациента проявилось седативное действие препарата, замедление речи и преходящая артериальная гипертензия (АД 200/95 мм рт. ст.). Клинически значимых изменений сердечного ритма или функциональных изменений не отмечалось.
Лечение: при подозрении на передозировку необходимо учитывать возможную роль сопутствующей терапии. Специфического антидота зипрасидона нет. При острой передозировке следует обеспечить проходимость дыхательных путей и адекватную вентиляцию и оксигенацию легких. Возможно промывание желудка (после интубации, если больной находится без сознания) и введение активированного угля в сочетании со слабительным средством.
Возможные судороги или дистоническая реакция мышц головы и шеи после передозировки могут создать угрозу аспирации при индуцированной рвоте. Необходимо немедленно начать мониторирование функции сердечно-сосудистой системы, включая непрерывную регистрацию ЭКГ с целью выявления возможных аритмий. Учитывая, что зипрасидон в значительной степени связывается с белками плазмы, гемодиализ в случае передозировки малоэффективен.
Особые указания
Зипрасидон вызывает небольшое удлинение интервала QT.
Зипрасидон следует назначать с осторожностью пациентам с брадикардией, электролитным
Дисбалансом применение с другими препаратами, удлиняющими интервал QT.
С осторожностью применять зипрасидон у пациентов в возрасте до 18 лет и старше 65 лет.
Во время лечения зипрасидоном прием алкоголя не рекомендуется.
Зипрасидон вызывает сонливость. Об этом следует предупредить пациентов, которые могут управлять автотранспортом или опасными механизмами.
Более подробную информацию см. в инструкции по применению препарата "Зелдокс"
Литература
Инструкция по медицинскому применению препарата Зелдокс, одобренная Фармакологическим Комитетом МЗ РФ 26 декабря 2002г.
|
