|
Производство: ОАО «Синтез» г. Курган
Международное название – азитромицин
Азитромицин – АКОС применяется в капсулах.
Фармакологическое действие
Антибиотик широкого спектра действия. Антибиотик-азалид, представитель
новой подгруппы макролидных антибиотиков. При создании в очаге воспаления
высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.
К Азитромицину чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus
pneumoniae, St. pyogenes, St. agalactiae, стрептококки групп CF и G,
Staphylococcus aureus, St. viridans; грамотрицательные бактерии: Haemophilus
influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B. parapertussis,
Legionella pneumophila, H. ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и
Gardnerella vaginalis; некоторые анаэробные микроорганизмы: Bacteroides bivius,
Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; а также Chlamydia trachomatis,
Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia
burgdoferi. Азитромицин неактивен в отношении грамположительных бактерий,
устойчивых к эритромицину.
Фармакокинетика
Всасывание. Азитромицин быстро
всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и
липофильностью. После приема внутрь 500 мг Азитромицина максимальная
концентрация азитромицина в плазме крови достигается через 2,5 –2,96 ч и
составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37%.
Распределение. Азитромицин хорошо
проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в
частности, в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация
в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период
полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы
крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и
концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь,
определяет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий
плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в
лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано,
что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он
высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах
инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и
коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию
в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию.
Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге
воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило
разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.
Выведение. Выведение азитромицина из
плазмы крови проходит в 2 этапа: период полувыведения составляет 14-20 ч в
интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч – в интервале от 24 до 72
ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.
Побочные действия
Со стороны ЖКТ, печени: возможны тошнота, диарея, боль в животе; редко
– рвота, метеоризм, транзиторное повышение активности печеночных ферментов.
Дерматологические реакции: в отдельных случаях – сыпь.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов.
Тяжелые нарушения функции печени и почек.
Беременность.
Кормление грудью (на время лечения приостанавливают).
Дети до 12 лет.
Форма выпуска
Капсулы по 250 мг, по 6 штук в контурной ячейковой упаковке с
последующей упаковкой в пачки картонные.
Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре
15-25˚С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптеки
Отпускается по рецепту врача.
Показания, дозировки и способ применения АЗИТРОМИЦИНА-АКОС.
Сравнительная активность азитромицина и эритромицина.
По A. Bauernfeind (1993) [26]; G.L. Ridgway (1993) [457]
ПЧ - пенициллинчувствительиый, ПР – пенициллинрезистентный
Страчунский Л.С., Козлов С.Н. Макролиды в современной клиничекой практике;
Раздел II.
|
