|
Павел Рудольфович Камчатов
Боль в спине (дорсопатия) – один из наиболее частых поводов
обращения к неврологу. Основными причинами дорсопатий являются остеохондроз
позвоночника, деформирующий спондилез, остеопороз. Начинающиеся на 2-3-м
десятилетии жизни дегенеративные изменения межпозвонковых дисков со временем
прогрессируют, приводя в последующем к компрессии спинальных корешков. Это
состояние расценивается как радикулопатия (историческое название – радикулит) и
характеризуется болями не только в области поясницы, но и с распространением в
ногу. Ответом на локальное раздражение чувствительных рецепторов является
мышечный спазм, приводящий к ограничению подвижности в пораженном отделе.
Длительное существование спазма приводит к нарушению осанки и поддерживает
существование болей, т.е. спазм сам по себе становится патогенетическим звеном
формирования дорсопатии. О современных возможностях терапии заболевания
рассказывает докт. мед. наук Павел Рудольфович КАМЧАТНОВ.
Среди лекарственных средств, применяемых для купирования
вертеброгенных дорсопатий, наиболее широкое применение получили нестероидные
противовоспалительные препараты (НПВП), традиционные анальгетики и миорелаксанты.
Эффективность терапии может быть повышена за счет использования комбинаций
препаратов различных фармакологических групп, активного применения
немедикаментозных методов терапии (физиотерапия, рефлексотерапия, лечебная
гимнастика, массаж).
Несмотря на широкий выбор ЛС, в России наиболее часто для
купирования боли в спине используются НПВП. К сожалению, их длительное
применение значительно повышает вероятность осложнений, в первую очередь – со
стороны желудочно-кишечного тракта. Вероятность развития желудочно-кишечных
кровотечений увеличивается при пролонгированном приеме НПВП, особенно у
пациентов старшего возраста, имевших в анамнезе заболевания желудочно-кишечного
тракта, при необходимости одновременного применения препаратов, обладающих
ульцерогенным действием (например, ацетилсалициловая кислота). Как традиционные
НПВП, так и внедряемые в клиническую практику в последние годы селективные
ингибиторы ЦОГ-2 у ряда больных могут вызывать повышение артериального давления,
увеличивать риск сердечно-сосудистых заболеваний.
Вполне понятен интерес к поиску новых препаратов, обладающих
высокой клинической эффективностью при относительно невысоком риске побочных
эффектов. В этой связи представляется достаточно перспективным препарат
флупиртин, обладающий широким спектром ценных фармакологических свойств, которые
позволяют его применение в практике невролога.
Флупиртин является представителем нового класса анальгетиков —
селективных активаторов нейрональных калиевых каналов (Selective Neuronal
Potassium Channel Opener — SNEPCO). По своим фармакологическим эффектам это
неопиоидный анальгетик центрального действия. Важно, что флупиртин не вызывает
зависимости и привыкания и поэтому не включен в список сильнодействующих
препаратов.
Особенностью действия флупиртина является уникальное сочетание
фармакологических эффектов. Наряду с обезболивающим препарат обладает
миорелаксирующим и нейропротективным действием. В основе действия флупиртина
лежит активация потенциалнезависимых калиевых каналов, вследствие которой
развивается стабилизация мембранного потенциала нейрона. Важный механизм
действия препарата — способность угнетения активности NMDA-рецепторов, в
результате чего ограничивается поступление ионов кальция в клетку. Именно с этим
эффектом связывают нейропротективное действие. Важно, что обезболивающее
действие флупиртина не связано с воздействием на систему опиатных и
бензодиазепиновых рецепторов, а также с ингибированием активности циклооксигеназ
(ЦОГ) и подавлением синтеза простагландинов.
Помимо анальгетического эффекта флупиртин оказывает
антиспастическое действие на поперечно-полосатую мускулатуру, блокируя передачу
возбуждения на мотонейроны и промежуточные нейроны. Важно, что флупиртин
нормализует лишь повышенный мышечный тонус, связанный с болью, и никак не влияет
на нормальную мышечную силу, что особенно важно для пожилых пациентов.
Флупиртин быстро и практически полностью (до 90%) всасывается в
желудочно-кишечном тракте после приема внутрь. Период полувыведения составляет
около 7 часов, что вполне достаточно для обеспечения стойкого обезболивающего
эффекта. Полное отсутствие подавления синтеза простагландинов представляется
исключительно важным свойством флупиртина, т.к. вследствие этого он не оказывает
влияния на состояние слизистой желудочно-кишечного тракта, в отличие от НПВП не
провоцирует образования эрозий и язв желудочно-кишечного тракта.
Начиная с середины 70-х гг. в странах Западной Европы был
проведен ряд исследований, посвященных изучению эффективности применения
флупиртина при болевых синдромах различного генеза. С 1986 г. препарат разрешен
для клинического применения в Германии. Немецкая ассоциация по изучению боли и
Немецкая ревматологическая ассоциация рекомендовали его для применения у
пациентов с подострым и хроническим вертеброгенным болевым синдромом в качестве
препарата первого выбора. Эффективность препарата была установлена в ходе ряда
мультицентровых исследований.
Значительное число исследований посвящено применению флупиртина у
больных со спондилогенными дорсопатиями и миофасциальными синдромами различной
локализации. Полученные результаты свидетельствуют о выраженном обезболивающем
эффекте препарата и о его хорошей переносимости. Положительный эффект применения
флупиртина наблюдался у больных как с острыми, так и хроническими дорсопатиями,
причем у пациентов с хроническим и подострым болевым синдромом имело место
нарастание обезболивающего эффекта в процессе лечения.
Улучшению состояния больных способствовало уменьшение мышечного
тонуса при мышечно-тонических синдромах. Важной особенностью применения
флупиртина оказалось отсутствие развития мышечной слабости в процессе лечения у
подавляющего большинства пациентов. У больных с вертеброгенными дорсопатиями
купирование острого болевого синдрома сопровождалось нормализацией
эмоционального состояния, восстановлением ночного сна, что обеспечивало
повышение качества жизни пациентов.
Побочные эффекты в виде ощущения общей слабости, сонливости или
трудностей засыпания, преходящей тошноты наблюдаются относительно редко. Так, в
ходе наблюдения за 7,8 тыс. пациентами с болевыми синдромами (дорсопатии,
цервикалгии, головные боли напряжения), получавшими флупиртин, побочные эффекты
были зарегистрированы в 0,9% случаев (наиболее частыми оказались общая слабость
и головокружение) (Mueller-Schwefe G. et al., 2003).
При назначении флупиртина группе больных с болевыми синдромами в
области спины, обусловленными остеопорозом, также было отмечено его достаточное
обезболивающее действие. Положительный эффект не был связан с преимущественной
локализацией болей (шейный, грудной, поясничный отделы), а также давностью
заболевания.
При анализе результатов долгосрочных (до 12 месяцев) исследований
(пациенты с онкологическими заболеваниями) не было зарегистрировано привыкания к
препарату или возникновения физической зависимости от него. Также не было
установлено существенных клинических проявлений синдрома отмены, даже в случае
длительного применения флупиртина.
В России флупиртин зарегистрирован в виде капсул, содержащих 100
мг флупиртина малеата. Назначается препарат по 100 мг (1 капсула), принимать его
следует не разжевывая и запивать небольшим количеством жидкости (100 мл) 3-4
раза в день с равным интервалом между приемами. При выраженных болях можно
увеличить дозу препарата до 2 капсул 3 раза в день. При наличии показаний
применение флупиртина может сочетаться с одновременным назначением нестероидных
противовоспалительных препаратов, миорелаксантов, антидепрессантов.
Противопоказаниями к применению являются индивидуальная повышенная
чувствительность, тяжелая печеночная недостаточность с явлениями энцефалопатии,
холестаз, миастения, алкоголизм с поражением внутренних органов, беременность,
возраст до 18 лет.
Таким образом, приведенные данные свидетельствуют о высокой
эффективности препарата флупиртин, используемого в клинической практике для
купирования болевых синдромов. Флупиртин может использоваться для лечения
пациентов как с острыми и подострыми, так и хроническими болями в спине,
цефалгиями, в частности, с головной болью напряжения, в комплексной
симптоматической терапии при болях, обусловленных злокачественными
новообразованиями. Исключительно важной особенностью препарата является его
хорошая переносимость и отсутствие повреждающего действия на слизистую желудка и
12-перстной кишки. Сочетание указанных свойств флупиртина обеспечит возможность
его широкого применения в клинической практике.
Статья опубликована в журнале
Фармацевтический вестник
|
